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Sulfanilamide inhibitor de Bacterial

Réf. Catalogue: S1685

Sulfanilamide (Sulphanilamide) is a competitive inhibitor for bacterial enzyme dihydropteroate synthetase with IC50 of 320 μM.
Sulfanilamide Bacterial inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 172.2

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S168501 DMSO]34 mg/mL]false]Ethanol]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.95%
99.95

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 172.2 Formule

C6H8N2O2S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 63-74-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC(=CC=C1N)S(=O)(=O)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 34 mg/mL (197.44 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
dihydropteroate synthetase
320 μM
In vitro
Le Sulfanilamide, contenant le groupe fonctionnel sulfonamide, présente une activité inhibitrice pour la dihydropteroate synthetase partiellement purifiée d'Escherichia coli qui utilise normalement l'acide para-aminobenzoïque (PABA) pour synthétiser l'acide folique nécessaire agissant comme coenzyme dans la synthèse de la purine, de la pyrimidine et d'autres acides aminés, présentant une CI50 de 320 μM pour la dihydropteroate synthetase et un Km de 2,5 uM pour le PABA. Ce composé montre une CI50 de 286,8 μg/mL pour les souches recombinantes de S. cerevisiae avec des gènes FOL1 de type sauvage, mais la mutation unique 55Trp en 55Ala ou 57Pro en 57Ser au sein du site actif putatif de la DHPS fongique confère une résistance à ce produit chimique avec une CI50 >800 μg/mL. Il inhibe modérément la croissance des cellules Bacterial abritant le plasmodium falciparum pKOS-pfPPPK-DHPS (His) avec une CI50 de 380 uM.
In vivo
L'administration de Sulfanilamide à une dose de 100 mg/kg/jour est efficace dans la prévention de l'infection à P. carinii dans le modèle de rat immunodéprimé. Lorsque la dose de sulfaguanidine et de ce composé est réduite à 10 mg/kg/jour, une infection à P. carinii de percée se produit chez les rats.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8849260/