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TAME inhibitor de APC

Réf. Catalogue: S2225

Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME) is an APC inhibitor.
TAME APC inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 342.41

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S222501 DMSO]69 mg/mL]false]Water]69 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 342.41 Formule

C14H22N4O4S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 901-47-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (201.51 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
APC
In vitro
Le TAME inhibe la protéolyse de la cycline dans l'extrait d'œuf de Xénope mitotique avec un IC50 de 12 µM. Ce composé, à une concentration de 1-200 μM, arrête l'extrait en interphase traité avec le complexe cycline B1/Cdc2 recombinant en mitose, avec une cycline B1 stable et un Cdc27 phosphorylé. Il, à une concentration de 200 μM, inhibe de manière significative l'activité ubiquitine ligase du complexe promoteur de l'anaphase (APC), accompagné d'une réduction de la liaison de Cdh1 à l'APC. Cet ajout chimique à l'extrait d'interphase réduit l'association de Cdc20 avec l'APC de manière dose-dépendante, en partie en se liant directement à l'APC, et le motif contributeur est la queue isoleucine-arginine (IR) C-terminale sur l'APC. Il est hydrolysé par la trypsine avec un Km de 0,328 mM. Ce composé accélère le processus d'hydrolyse de l'ATP d'environ 12 fois. Il interagit avec les phosphates β et γ et l'anneau d'adénine de l'ATP par le groupe guanidinium et l'anneau aromatique. Ce produit chimique, à une concentration de 50 mM, inhibe la germination induite par les nutriments et la germination induite par la pression à 600 MPa chez Bacillus subtilis. Il induit une réponse contractile dose-dépendante sur les bandelettes iléales avec une EC50 de 4,3 x 103 M.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18274689/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618233/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9731476/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05651620 Recruiting
Calorie Restriction
Tufts University|Pennington Biomedical Research Center|Washington University School of Medicine|Duke University|National Institute on Aging (NIA)
April 6 2023 --