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Réf. Catalogue: S2225
| Cibles apparentées | CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase |
|---|---|
| Produits vedettes | Y-27632 Dihydrochloride SB431542 CHIR-99021 (Laduviglusib) RMC-7977 RMC-6236 (Daraxonrasib) MRTX1133 MG132 Z-VAD-FMK VT3989 IAG933 |
| Poids moléculaire | 342.41 | Formule | C14H22N4O4S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 901-47-3 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(201.51 mM)
Water : 69 mg/mL Ethanol : 3 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
APC
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| In vitro |
Le TAME inhibe la protéolyse de la cycline dans l'extrait d'œuf de Xénope mitotique avec un IC50 de 12 µM. Ce composé, à une concentration de 1-200 μM, arrête l'extrait en interphase traité avec le complexe cycline B1/Cdc2 recombinant en mitose, avec une cycline B1 stable et un Cdc27 phosphorylé. Il, à une concentration de 200 μM, inhibe de manière significative l'activité ubiquitine ligase du complexe promoteur de l'anaphase (APC), accompagné d'une réduction de la liaison de Cdh1 à l'APC. Cet ajout chimique à l'extrait d'interphase réduit l'association de Cdc20 avec l'APC de manière dose-dépendante, en partie en se liant directement à l'APC, et le motif contributeur est la queue isoleucine-arginine (IR) C-terminale sur l'APC. Il est hydrolysé par la trypsine avec un Km de 0,328 mM. Ce composé accélère le processus d'hydrolyse de l'ATP d'environ 12 fois. Il interagit avec les phosphates β et γ et l'anneau d'adénine de l'ATP par le groupe guanidinium et l'anneau aromatique. Ce produit chimique, à une concentration de 50 mM, inhibe la germination induite par les nutriments et la germination induite par la pression à 600 MPa chez Bacillus subtilis. Il induit une réponse contractile dose-dépendante sur les bandelettes iléales avec une EC50 de 4,3 x 103 M.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05651620 | Recruiting | Calorie Restriction |
Tufts University|Pennington Biomedical Research Center|Washington University School of Medicine|Duke University|National Institute on Aging (NIA) |
April 6 2023 | -- |