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TGX-221 PI3K Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1169

Le TGX-221 est un inhibiteur spécifique de la p110β avec une IC50 de 5 nM dans un essai sans cellules, 1000 fois plus sélectif pour la p110β que pour la p110α.
TGX-221 PI3K Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 364.44

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.83%
99.83

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
HUVECs Function Assay 500 nM 1 h DMSO reduces Akt phosphorylation
DU145 Growth Inhibition Assay IC50=35.6 ± 0.12 μM
PC3 Growth Inhibition Assay IC50=18.2 ± 0.85 μM
LNCaP Growth Inhibition Assay IC50=3.98 ± 0.18 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 364.44 Formule

C21H24N4O2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 663619-89-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 12 mg/mL (32.92 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p110β
(Cell-free assay)
5 nM
p110δ
(Cell-free assay)
0.1 μM
In vitro
The activity of TGX-221 against different isoforms is measured in an in vitro PI3K assay using multiple preparations of recombinant p85/p110. This compound shows slow potent to p110δ with IC50 of 211 nM. Furthermore, it partially attenuates insulin-induced phosphorylation of Ser473 of PKB in J774.2 macrophage cells. This chemical inhibits platelet-ECC interaction, platelet aggregation and platelet-granulocyte binding in an extracorporeal circulation (ECC) model. A recent study shows that after treatment with this compound (0.2, 2, and 20 μM), PC3 cells show inhibition of proliferation with a significant reduction of the activity of the p110β PI3K isoform.
Essai kinase
Activité lipidique kinase
Les valeurs d'IC50 sont mesurées en utilisant une activité lipidique kinase standard avec le PI comme substrat. (i) 100 μM d'ATP froid est utilisé au lieu de 10 μM, (ii) la concentration de DMSO est de 1 %, et (iii) le [γ-33P]ATP est utilisé au lieu du [γ-32P]ATP. Les plaques TLC sont quantifiées à l'aide d'un écran de phosphorimager. Les valeurs d'IC50 rapportées sont déterminées par analyse de régression non linéaire sur la base d'au moins trois expériences indépendantes répétées sur plusieurs préparations de protéine recombinante.
In vivo
As an anti-thrombotic agent, TGX-221 at doses 1 + 1 (49 %) and 3+3 (88 %) improves integrated blood flow over 30 minutes in a mouse model. In addition, Tail bleeding time (BT) (sec) increases with this compound at doses of 3 + 3 (median 1560) and 1 + 1 (1305) and mean renal BT (sec) also increases in all TGX-221 groups.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21396684/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15834429/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK p-AKT / AKT
S1169-WB2
27176481
Growth inhibition assay Cell viability
S1169-viability1
27176481