Name: Terbinafine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1725
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Fungal Inhibiteurs	Cycloheximide Tolnaftate Bifonazole Amorolfine HCl Isavuconazole Juglone Manogepix (E1210) Thimerosal Pseudolaric Acid B Climbazole

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	291.43	Formule	C₂₁H₂₅N	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	91161-71-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SF 86-327,TDT 067			Smiles	CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 58 mg/mL (199.01 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (10.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (10.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	squalene epoxidase
In vitro	Terbinafine (50 μM à 100 μM) n'inhibe que marginalement le métabolisme de l'éthoxycoumarine (CYP1A2), du HLS 831 (CYP2C9), ou de l'éthinylestradiol, de la CsA et du cortisol. Ce composé s'avère être un puissant inhibiteur de la O-déméthylation du dextrométhorphane et de la 1-hydroxylation du bufuralol, médiées par le CYP2D6, avec des valeurs de CI50 de 0,2 μM et 0,25 μM, respectivement. Il est très actif contre les isolats d'Aspergillus (concentration minimale inhibitrice [MIC] de 0,01 à 2 mg/mL) avec une action fongicide primaire (concentration fongicide minimale [MFC] de 0,02 à 4 mg/mL). Ce produit chimique inhibe la O-déméthylation du dextrométhorphane avec un K_i apparent allant de 28 à 44 nM dans les microsomes hépatiques humains et une moyenne de 22,4 nM pour les enzymes exprimées hétérologiquement. Il montre une très forte activité in vitro contre Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. et Arthrographis spp. avec des GM <1 mg/L. Ce composé diminue les niveaux de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK) phosphorylée. Il pourrait provoquer une diminution de MEK, ce qui à son tour régule positivement p53 par l'inhibition de la phosphorylation d'ERK, et enfin provoque une augmentation de l'expression de p21 et un arrêt du cycle cellulaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10460803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11270414/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383919/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06295328	Recruiting	Chronic Hepatitis b	Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)	April 13 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05578950	Completed	Onychomycosis	Combined Military Hospital Abbottabad	March 1 2022	Phase 1
NCT04880980	Completed	Dermatophyte Infection\|Terbinafine Adverse Reaction\|Itraconazole Adverse Reaction	Pak Emirates Military Hospital	March 15 2021	Phase 3
NCT04188574	Completed	Distal Subungual Onychomycosis\|Fungal Infection\|Fungus Nail	Blueberry Therapeutics\|IQVIA Biotech	March 22 2021	Phase 2
NCT01484145	Completed	Onychomycosis	Nitric BioTherapeutics Inc	December 2011	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Terbinafine inhibitor de Fungal

Structure chimique

Poids moléculaire: 291.43