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Thiabendazole inhibitor de P450 (e.g. CYP17)

Name: Thiabendazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1739
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: S1739

Thiabendazole inhibits the mitochondrial helminth-specific enzyme, fumarate reductase, with anthelminthic property, used as an anthelmintic and fungicide agent. It is a potent inhibitor of cytochrome P450 1A2 (CYP1A2).

Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 201.25

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S173901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 100.00%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

100.00

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Autre P450 (e.g. CYP17) Inhibiteurs	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	201.25	Formule	C₁₀H₇N₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	148-79-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 40 mg/mL (198.75 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.29mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CYP1A2
In vitro	Thiabendazole provoque une forte activité d'endommagement de l'ADN dans la lignée cellulaire lymphoblastoïde humaine qui exprime constitutivement l'ADNc de la CYP1A1 humaine, mais pas dans la lignée parentale, indiquant que la CYP1A1 est principalement impliquée dans la génotoxicité du carbaryl et du thiabendazole. Ce composé provoque une augmentation dépendante de la dose et du temps de la CYP1A1 (activité EROD, niveaux de protéines et d'ARNm) dans une culture primaire d'hépatocytes de rat. Il en résulte l'induction des activités 7-éthoxyrésorufine O-déséthylase et 7-pentoxyrésorufine O-dépentylase, des niveaux d'ARNm de CYP1A1, CYP1A2, CYP2B1 et CYP2B1/2 et des niveaux d'apoprotéines de CYP1A2 et CYP2B1/2. Ce produit chimique induit notablement les niveaux d'ARNm de GSTP1, mais n'a qu'un faible effet sur les niveaux d'ARNm de GSTT1. Il est rapidement transporté par diffusion passive à travers les cellules intestinales humaines par comparaison avec les résidus liés aux protéines qui ne sont pas capables de traverser la barrière intestinale. Il sera d'abord métabolisé en 5OH-TBZ et ensuite converti en un intermédiaire métabolique chimiquement réactif se liant aux protéines.
In vivo	Thiabendazole entraîne une néphrose ou une hydronéphrose et cette toxicité organique peut entraîner une mortalité élevée dépendante de la dose chez les souris traitées. Ce composé entraîne un déséquilibre hormonal et ce déséquilibre peut jouer un rôle important dans les changements du système reproducteur ou endocrinien chez les souris traitées.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14987951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15110098/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):