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Zonisamide inhibitor de Sodium Channel

Réf. Catalogue: S1445

Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810) is a voltage-dependent sodium channel and T-type calcium channel blocker, used as an antiepileptic drug.
Zonisamide Sodium Channel inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 212.23

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 212.23 Formule

C8H8N2O3S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 68291-97-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Zonegran,CI-912,AD 810 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 42 mg/mL (197.89 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sodium channel
In vitro

Ce composé inhibe l'activité de la monoamine oxydase B (MAO-B) in vitro avec une IC(50) de 25 μM.

In vivo

Zonisamide modifie l'activité de la dopamine (DA), offre une protection dans des modèles murins d'ischémie et influence les systèmes antioxydants. Ce composé atténue la réduction des contenus striataux de DA, de son métabolite DOPAC et de la tyrosine hydroxylase (TH). Il (10 et 30 mg/kg) produit des effets antihyperalgésiques et antiallodyniques de manière dose-dépendante, ces effets se manifestant par une élévation du seuil de retrait en réponse à un stimulus thermique (test plantaire) ou mécanique (von Frey), respectivement. Ce produit chimique produit des effets antinociceptifs contre la nociception thermique et mécanique aiguë chez des souris non ligaturées. Il réduit le volume de l'infarctus cortical de 68 % à 6 % chez les contrôles traités par véhicule et le volume striatal de 78 % à 8 % chez les rats. Ce composé réduit également la nécrose neuronale dans 5 régions hippocampiques (le gyrus denté, CA4, CA3, CA1 et le subiculum) chez les rats. Il provoque une augmentation de la quantité de protéine EAAC-1 dans l'hippocampe et le cortex et une régulation négative du transporteur de GABA GAT-1 chez les rats souffrant de crises hippocampiques. Ce produit chimique inhibe à la fois la libération de glutamate hippocampique évoquée par 50 mM KCl (AUC pendant 60 min) de 9,2 mM à 5,8 mM chez les rats anesthésiés à l'uréthane, ainsi que les effets stimulants du Ca2+ sur la libération de glutamate hippocampique évoquée par le KCl.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12941455/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720801/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04774250 Terminated
Hearing Loss Noise-Induced
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc.
November 10 2021 Phase 2
NCT01830868 Completed
Partial Onset Seizures
Eisai Inc.
March 2012 --
NCT01283256 Completed
Partial Generalized and Combined Seizures
Eisai Inc.
January 2011 --
NCT01765608 Completed
Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity
Göteborg University|Eisai Inc.
March 2010 Phase 2
NCT00203450 Completed
Obesity
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc.
May 2003 Phase 4