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Réf. Catalogue: S1445
Structure chimique
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Autre Sodium Channel Inhibiteurs | Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine |
| Poids moléculaire | 212.23 | Formule | C8H8N2O3S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 68291-97-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Zonegran,CI-912,AD 810 | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 42 mg/mL
(197.89 mM)
Ethanol : 11 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Sodium channel
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|---|---|
| In vitro |
This compound inhibits monoamine oxidase B (MAO-B) activity in vitro with an IC(50) of 25 μM. |
| In vivo |
Zonisamide modifies dopamine (DA) activity, provides protection in ischemia mice models and influences antioxidant systems. This compound attenuates the reduction in striatal contents of DA, its metabolite DOPAC and tyrosine hydroxylase (TH). It (10 and 30 mg/kg) produces antihyperalgesic and antiallodynic effects in a dose-dependent manner, these effects are manifested by elevation of the withdrawal threshold in response to a thermal (plantar test) or mechanical (von Frey) stimulus, respectively.. This chemical produces antinociceptive effects against acute thermal and mechanical nociception in non-ligated mice. It reduces the cortical infarction volume to 6% from 68% in vehicle-treated controls and the striatal volume to 8% from 78% in rats. This compound also reduces neuronal necrosis in 5 hippocampal regions (the dentate gyrus, CA4, CA3, CA1, and the subiculum) in rats. It causes increase in the quantity of EAAC-1 protein in hippocampus and cortex and down regulation of the GABA transporter GAT-1 in rats with hippocampal seizures. This chemical inhibits both the 50 mM KCl-evoked hippocampal glutamate release (AUC for 60 min) from 9.2 mM to 5.8 mM in urethane-anaesthetized rats, as well as the stimulatory effects of Ca2+ on KCl-evoked hippocampal glutamate release. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04774250 | Terminated | Hearing Loss Noise-Induced |
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc. |
2021-11-10 | Phase 2 |
| NCT01830868 | Completed | Partial Onset Seizures |
Eisai Inc. |
2012-03 | -- |
| NCT01283256 | Completed | Partial Generalized and Combined Seizures |
Eisai Inc. |
2011-01 | -- |
| NCT01765608 | Completed | Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity |
Göteborg University|Eisai Inc. |
2010-03 | Phase 2 |
| NCT00203450 | Completed | Obesity |
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc. |
2003-05 | Phase 4 |