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Zonisamide Sodium Channel Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1445

Zonisamide (Zonegran, CI-912, AD 810) est un bloqueur voltage-dépendant des sodium channel et des canaux calciques de type T, utilisé comme médicament antiépileptique.
Zonisamide Sodium Channel Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 212.23

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 212.23 Formule

C8H8N2O3S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 68291-97-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Zonegran,CI-912,AD 810 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 42 mg/mL (197.89 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sodium channel
In vitro

This compound inhibits monoamine oxidase B (MAO-B) activity in vitro with an IC(50) of 25 μM.

In vivo

Zonisamide modifies dopamine (DA) activity, provides protection in ischemia mice models and influences antioxidant systems. This compound attenuates the reduction in striatal contents of DA, its metabolite DOPAC and tyrosine hydroxylase (TH). It (10 and 30 mg/kg) produces antihyperalgesic and antiallodynic effects in a dose-dependent manner, these effects are manifested by elevation of the withdrawal threshold in response to a thermal (plantar test) or mechanical (von Frey) stimulus, respectively.. This chemical produces antinociceptive effects against acute thermal and mechanical nociception in non-ligated mice. It reduces the cortical infarction volume to 6% from 68% in vehicle-treated controls and the striatal volume to 8% from 78% in rats. This compound also reduces neuronal necrosis in 5 hippocampal regions (the dentate gyrus, CA4, CA3, CA1, and the subiculum) in rats. It causes increase in the quantity of EAAC-1 protein in hippocampus and cortex and down regulation of the GABA transporter GAT-1 in rats with hippocampal seizures. This chemical inhibits both the 50 mM KCl-evoked hippocampal glutamate release (AUC for 60 min) from 9.2 mM to 5.8 mM in urethane-anaesthetized rats, as well as the stimulatory effects of Ca2+ on KCl-evoked hippocampal glutamate release.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12941455/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720801/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04774250 Terminated
Hearing Loss Noise-Induced
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc.
2021-11-10 Phase 2
NCT01830868 Completed
Partial Onset Seizures
Eisai Inc.
2012-03 --
NCT01283256 Completed
Partial Generalized and Combined Seizures
Eisai Inc.
2011-01 --
NCT01765608 Completed
Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity
Göteborg University|Eisai Inc.
2010-03 Phase 2
NCT00203450 Completed
Obesity
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc.
2003-05 Phase 4