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A-438079 Hydrochloride Antagoniste du récepteur P2X

Réf. CatalogueS7705

A-438079 HCl est un antagoniste puissant et sélectif du P2X7 receptor avec un pIC50 de 6,9.
A-438079 Hydrochloride P2 Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 342.61

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.91%
99.91

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
HEK293 cells Function assay Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of benzoylbenzoic ATP-induced calcium production by FLIPR assay, IC50=0.12303 μM
human 1321N1 cells Function assay Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of calcium flux by FLIPR, IC50=0.12589 μM
human THP1 cells Function assay Antagonist activity at P2X7 receptor in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.12589 μM
HEK cells Function assay Activity at rat P2X7 receptor expressed in HEK cells assessed as effect on BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.31623 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 342.61 Formule

C13H10Cl3N5

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 899431-18-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (198.47 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
P2X7
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
In vitro

Dans les cellules 1321N1 exprimant de manière stable les récepteurs P2X7 de rat, A-438079 bloque les changements des concentrations intracellulaires de calcium évoqués par le BzATP (10 μM) avec une IC50 de 321 nM. A-438079 est également sélectif pour le P2X7 receptor, à des concentrations allant jusqu'à 100 μM.
In vivo

L'injection intrapéritonéale d'A-438079 (5 et 15 mg/kg) 60 minutes après le déclenchement des crises réduit la gravité des crises et la mort neuronale dans l'hippocampe. A-438079 prévient partiellement mais significativement l'épuisement des réserves de DA striatales induit par le 6-OHDA. Un prétraitement avec A-438079 réduit les scores de comportement nociceptif dans le modèle HC. A-438079 (80 μmol/kg, i.v.) réduit l'activité évoquée nocive et inoffensive de différentes classes de neurones spinaux chez les rats neuropathiques. A-438079 (100 et 300 μmol/kg, i.p.) augmente significativement les seuils de retrait dans les modèles SNL et CCI.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/