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Adrenalone HCl agonist de Adrenergic Receptor

Réf. Catalogue: S3185

Adrenalone is an adrenergic agonist used as a topical vasoconstrictor and hemostatic, mainly acts on alpha-1 adrenergic receptors.
Adrenalone HCl Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 217.65

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S318502 DMSO]44 mg/mL]false]Water]44 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 217.65 Formule

C9H11NO3.HCl

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 62-13-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CNCC(=O)C1=CC(=C(C=C1)O)O.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 44 mg/mL (202.15 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 44 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α1-adrenergic receptor
In vitro
L'Adrenalone (12 μM) inhibe la conversion de la dopamine en norépinéphrine en inhibant la dopamine β oxydase. La structure de l'Adrenalone diffère de celle de l'épinine seulement en ce que la première possède un groupe cétone en position β. La réduction de l'Adrenalone (0,1 mM) par des électrons hydratés dans des solutions aqueuses azotées contenant soit 10, soit 100 mM de tert-butanol, entraîne des spectres transitoires identiques, par conséquent, tous les radicaux OH ont été piégés. Tandis que l'Adrenalone se comporte comme un composé carbonylé pendant la réduction, les réactions d'oxydation sont principalement régies par le groupe fonctionnel catéchol. L'Adrenalone, qui est un décongestionnant nasal topique, hémostatique et vasoconstricteur, est une forme cétonique du substrat naturel, l'épinéphrine. L'Adrenalone contient un cycle aromatique qui forme des interactions hydrophobes avec Phe72, Tyr152 et Phe317, un groupe amine qui forme une liaison ionique avec Asp75, et un groupe hydroxyle qui forme une liaison hydrogène avec Ala145. L'Adrenalone à 10 μM (100 μM) réduit l'absorption du substrat à 99 % (27 %).
In vivo
L'Adrenalone (0,05 %) administrée par voie topique aux yeux de lapins à des intervalles de 30 min entraîne une concentration de 7,75 mg/kg, 0,87 mg/kg et 2,51 mg/kg dans la cornée, l'humeur aqueuse et le corps ciliaire-iris, respectivement.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6547911/