AP-III-a4 (ENOblock) | Inhibiteur de Glucokinase | Glucokinase Inhibitor | FR Stock

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.47%

99.47

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Glucokinase Inhibiteurs	LTI-291 SF2312 n-Butylidenephthalide POMHEX Conduritol B epoxide Licochalcone C Castanospermine RO-28-1675 Palmitelaidic Acid AMG-3969

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	631.18	Formule	C₃₁H₄₄ClFN₈O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1177827-73-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)CNC2=NC(=NC(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)CC(=O)NCCOCCOCCN.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (158.43 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	enolase (Cell-free assay) 0.576 μM
In vitro	Dans les cellules HCT116, AP-III-a4 (ENOblock) induit la mort cellulaire en hypoxie et inhibe la migration et l'invasion des cellules cancéreuses par la régulation à la baisse de l'expression d'AKT et de Bcl-xL. Dans les hépatocytes Huh7 et les cellules rénales HEK, il induit également la capture de glucose et inhibe l'expression de la phosphoénolpyruvate carboxykinase (PEPCK).
Essai kinase	Test d'activité de l'énolase
Essai kinase	L'activité de l'énolase est mesurée à 37 °C en incubant de l'énolase pure (3–9 U) dans un tampon contenant 50 mM d'imidazole-HCl (pH 6,8), 2,0 mM de MgSO₄ et 400 mM de KCl en l'absence ou en présence d'AP-III-a4 (ENOblock) ou de NaF. Une seule unité d'énolase est définie comme la quantité d'enzyme qui produit 1 μmol de phosphoénolpyruvate à partir de phospho-D-glycérate/min dans l'essai standard. La réaction est initiée par l'ajout de 1 μmol de 2-phospho-D-glycérate, et la DO est mesurée après 10 min de temps de réaction avec un spectrophotomètre à 240 nm.
In vivo	Dans un modèle de xénogreffe tumorale de poisson zèbre transplanté avec des HCT116, AP-III-a4 (ENOblock) (10 μM) inhibe les processus de migration et d'invasion des cellules cancéreuses. In vivo, il provoque également une régulation à la baisse de l'expression de PEPCK et l'induction de la capture de glucose, et inhibe l'adipogenèse et la formation de cellules spumeuses.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23547795/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-PRAS40 / PRAS40		30242159

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AP-III-a4 (ENOblock) Glucokinase Inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 631.18