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Apocynin Inhibiteur de NADPH-oxidase

Réf. Catalogue: S2425

Apocynin est un inhibiteur sélectif de la NADPH-oxidase avec une IC50 de 10 μM.
Apocynin NADPH-oxidase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 166.17

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 100.00%
100.00

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 166.17 Formule

C9H10O3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 498-02-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 33 mg/mL (198.59 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NADPH-oxidase
(Cell-free assay)
10 μM
In vitro
L'apocynine est un catéchol méthoxy-substitué d'origine naturelle utilisé comme inhibiteur de la NADPH-oxydase. Ce composé prévient la phosphorylation de la sérine de p47phox et bloque son association avec gp91phox, atténuant ainsi l'activation de la NADPH oxydase. Il peut diminuer la production de superoxyde (O(2)(-)) par les neutrophiles et les macrophages activés. Ce produit chimique, après conversion métabolique, inhibe l'assemblage de la NADPH-oxydase qui est responsable de la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS).
In vivo
L'apocynine possède une activité anti-inflammatoire dans une variété de modèles cellulaires et animaux d'inflammation. Ce composé atténue la production de TNF-α et d'IL-1β et l'expression d'iNOS dans les poumons de souris traitées au carraghénane. Il exerce des effets bénéfiques dans un modèle murin de lésion de la moelle épinière. Ce produit chimique réduit (1) le degré de lésion de la moelle épinière, (2) l'infiltration des neutrophiles, (3) l'expression d'ICAM-1 et de P-sélectine, (4) la formation de PAR et de nitrotyrosine, (5) la dégradation d'IκB-α, (6) l'activation de NF-κB, (7) la production de cytokines pro-inflammatoires (TNF-α et IL-1β), (8) l'apoptose (coloration TUNEL, expression du ligand FAS, expression de Bax et Bcl-2) et (9) l'activation des MAPK (P-38 et phospho-JNK). DL50 : Souris 9g/kg (i.g.).
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21147071/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20954833/