L'apraglutide (FE 203799) est un agoniste puissant et hautement sélectif du GLP-2 avec des EC50 de 0,03 nM et 0,07 nM pour les récepteurs hGLP-2 et rGLP-2, respectivement.
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Réf. CatalogueE0021
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Autre Glucagon Receptor Inhibiteurs | Orforglipron (LY3502970) Relacorilant (CORT125134) Avexitide Exendin-4 Shanzhiside methyl ester Adomeglivant GLP-1 (7-37) V-0219 Retatrutide (LY3437943) DMB |
| Poids moléculaire | 3765.25 | Formule | C172H263N43O52 |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1295353-98-8 | -- | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(26.55 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
hGLP-2 Receptor
0.03 nM(EC50)
rGLP-2 Receptor
0.07 nM(EC50)
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06002555 | Completed | Healthy Subjects |
VectivBio AG |
May 23 2023 | Phase 1 |
| NCT05995704 | Completed | Healthy Subjects |
VectivBio AG |
March 2 2023 | Phase 1 |
| NCT05706623 | Completed | Hepatic Impairment |
VectivBio AG |
January 30 2023 | Phase 1 |
| NCT05415410 | Active not recruiting | GVHD |
VectivBio AG |
May 25 2022 | Phase 2 |
| NCT04964986 | Completed | Short Bowel Syndrome |
VectivBio AG |
June 14 2021 | Phase 2 |
| NCT04627025 | Completed | Short Bowel Syndrome |
VectivBio AG |
January 26 2021 | Phase 3 |