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AR7 Retinoid Receptor Inhibiteur

Réf. Catalogue: S6605

AR7 est un antagoniste du récepteur de l'acide rétinoïque α (RARα). Ce composé est un inhibiteur puissant et sélectif de RARα, démontrant une affinité et une spécificité élevées pour ce sous-type de récepteur. Il bloque efficacement la liaison de l'acide rétinoïque à RARα, inhibant ainsi les voies de signalisation en aval. Dans les essais cellulaires, il a été démontré que ce produit chimique supprime la prolifération de diverses lignées cellulaires cancéreuses qui dépendent de la signalisation RARα. De plus, il induit l'apoptose dans ces cellules, soulignant son potentiel en tant qu'agent thérapeutique. Le profil pharmacologique de cet antagoniste soutient son utilisation dans l'étude des processus médiés par RARα et dans le développement de traitements pour les maladies associées.
AR7 Retinoid Receptor Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 257.71

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S660501 DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.87%
99.87

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 257.71 Formule

C15H12ClNO

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 80306-38-3 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=C(C=C3)Cl)OC2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 4 mg/mL (15.52 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro

AR7 significantly activates CMA activity in mouse fibroblasts. A marked increase in CMA-activating potency is found when this compound and GR1 are combined, supporting their cooperative effect. Treatment with the transcriptional repressor Actinomycin D partially reduces the stimulatory effect of this chemical on CMA, consistent with transcriptional changes contributing to the upregulation of CMA.
In vivo

Reactivation of CMA by treatment with AR7 inhibits diclofenac-induced lipid accumulation and hepatotoxicity.

Références