Name: Azithromycin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1835
Rating: 5 (28 reviews)

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Lot : Pureté: >97.00%

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97.00

Cibles apparentées	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3
Autre Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibiteurs	Tylosin tartrate

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
HeLa 299	Antichlamydial assay		44 to 48 hrs	Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM.	29232584
THP1	Function assay		30 mins	Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins	19564365
THP1	Function assay		24 hrs	Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil	19564365
THP1	Function assay		24 hrs	Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil	19564365
Hep2	Antichlamydial assay	4 ug/ml	8 hrs	Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay	32227948
Vero E6	Antiviral assay		2 days	Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM.	ChEMBL
Vero E6	Antiviral assay		2 days	Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM.	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	748.98	Formule	C₃₈H₇₂N₂O₁₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	83905-01-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	XZ-450,CP-62993			Smiles	CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (133.51 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	protein synthesis
In vitro	L'Azithromycin réduit d'environ 40 % l'ARNm et l'expression protéique de l'IL-8 dans les cellules de mucoviscidose (CF), atteignant les niveaux des cellules non-CF. Ce composé entraîne une réduction de 50 % et 70 % de la liaison à l'ADN de NF-kappaB et AP-1, respectivement, menant aux niveaux des cellules non-CF. Il améliore significativement l'intensité d'une molécule co-stimulatrice, CD80, sur les cellules dendritiques (DCs) mais pas CD86 et CD40 dans les DCs. Ce macrolide augmente significativement la production d'IL-10 et la Clarithromycin (CAM) inhibe significativement la production d'IL-6 par les DCs. Il augmente l'IL-10 et la CAM diminue significativement les productions d'IL-2, lorsque des lymphocytes T naïfs dérivés de la rate sont co-cultivés avec des DCs traitées à l'avance avec du LPS et ces macrolides. Cet agent inhibe sélectivement l'endocytose en phase fluide de la peroxydase de raifort et du luciférine jaune dans les macrophages murins J774. Il retarde la séquestration de la transferrine liée au récepteur et des complexes immuns peroxydase-anti-peroxydase dans les puits et vésicules endocytiques de la surface cellulaire. Ce produit chimique régule à la baisse les récepteurs de la transferrine de surface cellulaire, mais pas les récepteurs Fc gamma, en provoquant un délai majeur dans l'accessibilité des récepteurs de la transferrine internalisés à la voie de recyclage, sans ralentir l'efflux ultérieur, entraînant une redistribution du pool de surface vers un pool intracellulaire. Il s'insère dans la bicouche lipidique DOPC, de manière à diminuer sa cohésion et à faciliter la fusion du DPPC dans la matrice fluide DOPC.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045242/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17302905/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441132/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17537401/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05972772	Not yet recruiting	Infectious Disease\|Therapeutics	Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit\|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit	March 20 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT05796362	Not yet recruiting	Infectious Disease\|Drug Effect\|Clinical Infection	Brigham and Women''s Hospital\|Bill and Melinda Gates Foundation	April 2023	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azithromycin inhibitor de Antibiotics for Mammalian Cell Culture

Structure chimique

Poids moléculaire: 748.98

Contrôle qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Azithromycin inhibitor de Antibiotics for Mammalian Cell Culture

Structure chimique

Poids moléculaire: 748.98

Contrôle qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)