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Baclofen GABA Receptor Agoniste

Name: Baclofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4840
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: S4840

Baclofen est un dérivé de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) utilisé comme relaxant musculaire squelettique et dépresseur du système nerveux central. Il active les GABA receptors, en particulier les récepteurs GABAB.

Baclofen GABA Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 213.66

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S484001 0.01M HCl]3 mg/mL]true]Water]0.1 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false Pureté : 99.79%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.79

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre GABA Receptor Inhibiteurs	Dihydromyricetin CGP52432 Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Oxiracetam Ginkgolide A (+)-Borneol (-)-Borneol Fluralaner Emamectin Benzoate

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	213.66	Formule	C₁₀H₁₂ClNO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1134-47-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

0.01M HCl : 3 mg/mL

Water : 0.1 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%0.01MHCL 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.15mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified 0.01MHCL stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%0.01MHCL 1 95 %Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.021mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 0.42 mg/ml clear 0.01MHCL stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GABAB receptor
In vitro	Baclofen induces G0/G1 phase arrest which is connected with down-regulation of intracellular cAMP level, and up-regulation of p21^WAF1 protein expression as well as its phosphorylation level in human hepatocellular carcinoma cell.
In vivo	Chronic treatment with baclofen markedly diminishes hippocampal atrophy and neuronal apoptosis in hippocampal CA1 area via the regulation of autophagy in chronic cerebral hypoperfusion in rats. This compound might suppress cytodestructive autophagic activity through Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 signaling pathway under chronic cerebral hypoperfusion. During brain ischemia, it could reduce CX43 and CX36 surface expression. Baclofen-induced suppression of increased CX43 and CX36 surface expressions helps neurons survive. This chemical reduces reinstatement to cocaine self-administration in an animal model of relapse. It suppresses Bel-7402 xenograft tumor growth in vivo.
Références	[1] https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-05-13)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT07560878	RECRUITING	Major Depression	Mclean Hospital	2026-03-11	EARLY_PHASE1
NCT06835907	RECRUITING	Alcohol Use Disorder (AUD)	Universitair Ziekenhuis Brussel	2024-10-28
NCT06606574	RECRUITING	Dystonic Cerebral Palsy	Baylor College of Medicine	2024-11-01
NCT06564714	NOT_YET_RECRUITING	Traumatic Spinal Cord Injury	Centre Integre Universitaire de Sante et Services Sociaux du Nord de l'ile de Montreal	2024-12	PHASE4
NCT05935553	RECRUITING	Benzodiazepine Dependence	Hospices Civils de Lyon	2026-01-15	PHASE2; PHASE3
NCT07378046	RECRUITING	Herpes Zoster; Pain	Beijing Tiantan Hospital	2025-12-15

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):