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Baricitinib (LY3009104) JAK Inhibiteur

Name: Baricitinib (LY3009104)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2851
Rating: 5 (70 reviews)

Réf. Catalogue: S2851

Le Baricitinib (LY3009104) est un inhibiteur sélectif de JAK1 et JAK2 avec une IC50 de 5,9 nM et 5,7 nM dans les essais sans cellules, environ 70 et environ 10 fois plus sélectif par rapport à JAK3 et Tyk2, sans inhibition de c-Met et Chk2. Il a été constaté qu'il réduit ou interrompt le passage du virus dans les cellules cibles et est utilisé dans la recherche de traitement pour le COVID-19. Phase 3.

Baricitinib (LY3009104) JAK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 371.42

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	EGFR STAT Pim
Autre JAK Inhibiteurs	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib (SB1518) NVP-BSK805 2HCl TG101209

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo batch selection In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (6.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

En savoir plus sur Baricitinib (LY3009104) solubilité dans le DMSO ou l'eau

Recherche par lignée cellulaire | Sélection par domaine d'étude pour les concentrations d'utilisation

En savoir plus sur Baricitinib (LY3009104) concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires

Baricitinib (LY3009104) is a potent inhibitor of JAK1 (4.0–5.9 nM), JAK2 (6.6–8.8 nM), JAK3 (> 500 nM), TYK2 (53 nM), Recombinant JAK1 (5.9 nM), Recombinant JAK2 (5.7 nM), Recombinant JAK3 (>400 nM), Recombinant TYK2 (53 nM), hERG channels (50 to 60 μg/mL), JAK1/2 (5.8 nM), RANKL, AAK1, total LDL (15.77 (12.09) nmol/L), Large LDL (81.74 (8.09) nmol/L), Small LDL (−80.26 (14.89) nmol/L), Medium small LDL (−16.29 (3.11) nmol/L), Very small LDL (−63.93 (11.91) nmol/L), total HDL (4.73 (0.21) nmol/L), Large HDL (0.98 (0.12) nmol/L), Medium HDL (0.63 (0.14) nmol/L), Small HDL (3.08 (0.21) nmol/L), LDL particle size (0.25 (0.03) nm), VLDL particle size (2.34 (0.40) nmol/L), GlycA (−80.55 µmol/L). Baricitinib (LY3009104) exhibits the greatest inhibitory potency toward JAK1 (IC50 = 4.0–5.9 nM).

Détails sur la sélectivité et la spécificité

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations	Baricitinib (LY3009104) is a potent, selective, and reversible JAK1/2 inhibitor. It affects the JAK/STAT signaling pathway by inhibiting JAK kinase activity and preventing STAT phosphorylation, effectively suppressing inflammation, immune cell activation, fibrosis, and viral infectivity.
En savoir plus sur Baricitinib (LY3009104) IC50 pour les essais cellulaires et acellulaires
Applications principales et mécanisme d'action

En savoir plus sur Baricitinib (LY3009104) Mécanisme d'action

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	371.42	Formule	C₁₆H₁₇N₇O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1187594-09-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	INCB028050, LY3009104			Smiles	CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

En savoir plus sur l'analyse comparative de Baricitinib (LY3009104)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
Do you know if it will dissolve directly into 0.5% methylcellulose (vehicle for oral gavage treatments) or is acid required to dissolve this compound?

Réponse :
It can be dissolved directly into 0.5% methylcellulose, as cited from the reference. We also tested dissolving it into 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, and the solubility is about 30 mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Baricitinib (LY3009104) JAK Inhibiteur

Poids moléculaire: 371.42

Contrôle Qualité (Quality Control)

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Recherche par lignée cellulaire | Sélection par domaine d'étude pour les concentrations d'utilisation

Sélectivité et spécificité (Selectivity & Specificity)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)