Name: Bazedoxifene (WAY-140424) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2128
Rating: 5 (17 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.06%

99.06

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	507.06	Formule	C₃₀H₃₄N₂O₃.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	198480-56-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TSE-424			Smiles	CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (177.49 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.500mg/ml (8.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.250mg/ml (4.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (radioligand binding assay) 23 nM ERβ (radioligand binding assay) 89 nM
In vitro	Le bazedoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) de troisième génération. Le bazedoxifène ne stimule pas l'activité transcriptionnelle médiée par l'ERα et agit comme un antagoniste de l'œstradiol dans les cellules de cancer du sein cultivées (bMCF-7). Des résultats similaires sont observés dans d'autres lignées cellulaires, y compris CHO (ovariennes), HepG2 (hépatiques) ou GTI-7 (neuronales), le bazedoxifène n'ayant aucune activité agoniste de l'ERα et agissant comme un antagoniste de l'action de l'œstradiol. Le bazedoxifène ne stimule pas la prolifération des cellules MCF-7 mais inhibe la prolifération induite par le 17β-œstradiol avec une IC50 de 0,19 nM.
Essai kinase	Expériences de compétition de liaison au ligand
Essai kinase	Les composés testés sont initialement solubilisés dans du DMSO et la concentration finale de DMSO dans le test de liaison est ≤ 1 %. Huit dilutions de chaque composé testé sont utilisées comme compétiteur non marqué pour le [³H]17β-œstradiol. Généralement, un ensemble de dilutions de composés serait testé simultanément sur les ER-α et ER-β humains, de rat et de souris. Les résultats sont représentés graphiquement en DPM mesurés en fonction de la concentration du composé testé. Pour l'ajustement de la courbe dose-réponse, un modèle logistique à quatre paramètres sur les données transformées et pondérées est ajusté et l'IC50 est définie comme la concentration du composé diminuant de 50 % la liaison maximale du [³H]œstradiol. Pour les composés actifs, l'IC50 est déterminée au moins trois fois. Il convient de noter que les valeurs d'IC50 ne sont pas des mesures directes de l'affinité d'un ligand pour le récepteur. Elles ne peuvent être comparées qu'en tant que valeurs relatives, dans ce cas à l'œstradiol 17β.
In vivo	Dans un modèle de rat immature, le bazedoxifène augmente le poids humide utérin de 35 % à une dose de 0,5 mg/kg, comparé à une augmentation de 85 % avec le raloxifène à la même dose et une augmentation de 300 % du poids utérin avec l'éthinylœstradiol à une dose de 10 μg/kg. Les rates ovariectomisées traitées avec 0,3 mg/jour de bazedoxifène ont montré un maintien de la masse osseuse et de la force osseuse similaire aux effets observés avec 2 μg/jour d'éthinylœstradiol, 3 mg/jour de raloxifène ou des animaux sham opérés.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356100/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2685267/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961563/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03475719	Unknown status	Osteoporosis Postmenopausal	Huons Co. Ltd.	January 11 2018	Phase 1
NCT03005340	Unknown status	Healthy	Alvogen Korea	December 2016	Phase 1
NCT02729701	Completed	Breast Cancer	University of Kansas Medical Center\|Pfizer	May 2016	Phase 2
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl modulator de Estrogen/progestogen Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 507.06