Name: Bindarit (AF 2838)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3032
Rating: 5 (25 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre Immunology & Inflammation related Inhibiteurs	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Tempol Tranilast Sinomenine GI254023X (GI4023) Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine Germacrone

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Description de l'activité	PMID
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	324.37	Formule	C₁₉H₂₀N₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	130641-38-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (197.3 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 200 mg/mL (616.57 mM) Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.600mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (30.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (3.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	8.000mg/ml (24.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Bindarit is devoid of immunosuppressive effects.
Targets/IC₅₀/Ki	MCP-1/CCL2 MCP-3/CCL7 MCP-2/CCL8
In vitro	Bindarit treatment causes a dose-dependent inhibition of the capacity of human monocytes to produce monocyte chemotactic protein-1 (MCP-1) in response to bacterial LPS or C. albicans with IC50 of 172 µM and 403 µM, respectively. The inhibition of LP-induced MCP-1 production by this compound is associated with reduced levels of MCP-1 mRNA transcripts with IC50 of 75 µM. It inhibits the production of MCP-1 by LPS-stimulated MM6 cells with IC50 of 425 μM, without affecting the release of IL-8 or IL-6. This chemical inhibits the release of MCP-1 from IL-1 stimulated osteoblast cell line Saos-2. It, even at the maximal concentration, does not exhibit a direct in vitro cytotoxic effect on human IIB-MEL-J melanoma or ECs, although it inhibits MCP-1 expression. This compound (10-300 μM) reduces rat vascular smooth muscle cell (VSMC) proliferation, migration, and invasion. It induces the downregulation of the classical NF-κB pathway. This chemical displays a specific inhibitory effect on the p65 and p65/p50 induced MCP-1 promoter activation, with no effect on other tested activated promoters, indicating that it acts on a specific subpopulation of NF-κB isoforms and selects its targets within the whole NF-κB inflammatory pathway. It modulates cancer-cell proliferation and migration, mainly through negative regulation of TGF-β and AKT signaling.
In vivo	Oral administration of Bindarit at 50 mg/kg in NZB/W mice delays the onset of proteinuria, significantly protects from renal function impairment, and prolongs survival of NZB/W mice or lupus mice. This compound treatment completely MCP-1 up-regulation during the progression of nephritis. Inhibition of MCP-1 with this chemical also reduces tumor growth and macrophage recruitment, rendering necrotic tumor masses in human melanoma xenografts. This compound is effective in reducing neointima formation in both non-hyperlipidaemic and hyperlipidaemic animal models of vascular injury by a direct effect on VSMC proliferation and migration and by reducing neointimal macrophage content. Administration of this chemical results in impaired metastatic disease in prostate cancer PC-3M-Luc2 xenograft mice and impairment of local tumorigenesis in Balb/c mice with murine breast cancer 4T1-Luc cells. In addition, this treatment significantly decreases the infiltration of tumor-associated macrophages and myeloid-derived suppressor cells in 4T1-Luc primary tumors.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2016-08-05)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01269242	COMPLETED	Coronary Restenosis	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	2009-01	PHASE2
NCT01269242	Completed	Coronary Restenosis	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	2009-01	Phase 2
NCT01109212	COMPLETED	Diabetic Nephropathy	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	2007-03	PHASE2
NCT01109212	Completed	Diabetic Nephropathy	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A\|Mario Negri Institute for Pharmacological Research	2007-03	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bindarit (AF 2838) Inhibiteur de MCP/CCL

Poids moléculaire: 324.37

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Bindarit (AF 2838) Inhibiteur de MCP/CCL

Poids moléculaire: 324.37

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)