Name: Bindarit (AF 2838)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3032
Rating: 5 (25 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre Immunology & Inflammation related Inhibiteurs	Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Tempol Tranilast Sinomenine GI254023X (GI4023) Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine Germacrone

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Description de l'activité	PMID
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	324.37	Formule	C₁₉H₂₀N₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	130641-38-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (197.3 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 200 mg/mL (616.57 mM) Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.600mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (30.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (3.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	8.000mg/ml (24.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Bindarit is devoid of immunosuppressive effects.
Targets/IC₅₀/Ki	MCP-1/CCL2 MCP-3/CCL7 MCP-2/CCL8
In vitro	Le traitement par Bindarit provoque une inhibition dose-dépendante de la capacité des monocytes humains à produire la protéine chimiotactique des monocytes-1 (MCP-1) en réponse au LPS bactérien ou à C. albicans avec des IC50 de 172 µM et 403 µM, respectivement. L'inhibition de la production de MCP-1 induite par le LPS par ce composé est associée à des niveaux réduits de transcrits d'ARNm de MCP-1 avec une IC50 de 75 µM. Il inhibe la production de MCP-1 par les cellules MM6 stimulées par le LPS avec une IC50 de 425 μM, sans affecter la libération d'IL-8 ou d'IL-6. Ce produit chimique inhibe la libération de MCP-1 par la lignée cellulaire d'ostéoblastes Saos-2 stimulée par l'IL-1. Même à la concentration maximale, il ne présente pas d'effet cytotoxique direct in vitro sur le mélanome humain IIB-MEL-J ou les cellules ECs, bien qu'il inhibe l'expression de MCP-1. Ce composé (10-300 μM) réduit la prolifération, la migration et l'invasion des cellules musculaires lisses vasculaires (VSMC) de rat. Il induit la régulation négative de la voie NF-κB classique. Ce produit chimique présente un effet inhibiteur spécifique sur l'activation du promoteur MCP-1 induite par p65 et p65/p50, sans effet sur d'autres promoteurs activés testés, indiquant qu'il agit sur une sous-population spécifique d'isoformes de NF-κB et sélectionne ses cibles au sein de l'ensemble de la voie inflammatoire de NF-κB. Il module la prolifération et la migration des cellules cancéreuses, principalement par une régulation négative de la signalisation TGF-β et AKT.
In vivo	L'administration orale de Bindarit à 50 mg/kg chez des souris NZB/W retarde l'apparition de la protéinurie, protège significativement contre l'altération de la fonction rénale et prolonge la survie des souris NZB/W ou des souris lupiques. Ce traitement par le composé régule complètement à la hausse le MCP-1 pendant la progression de la néphrite. L'inhibition du MCP-1 avec ce produit chimique réduit également la croissance tumorale et le recrutement des macrophages, produisant des masses tumorales nécrotiques dans les xénogreffes de mélanome humain. Ce composé est efficace pour réduire la formation de néointima dans les modèles animaux d'atteinte vasculaire, qu'ils soient non hyperlipidémiques ou hyperlipidémiques, par un effet direct sur la prolifération et la migration des VSMC et par une réduction de la teneur en macrophages néointimaux. L'administration de ce produit chimique entraîne une altération de la maladie métastatique chez des souris xénogreffées PC-3M-Luc2 atteintes de cancer de la prostate et une altération de la tumorigénèse locale chez des souris Balb/c porteuses de cellules de cancer du sein murin 4T1-Luc. De plus, ce traitement diminue significativement l'infiltration de macrophages associés aux tumeurs et de cellules suppressives d'origine myéloïde dans les tumeurs primaires 4T1-Luc.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9507220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10477401/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056513/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17460736/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592568/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22189654/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22484917/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01269242	Completed	Coronary Restenosis	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	January 2009	Phase 2
NCT01109212	Completed	Diabetic Nephropathy	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A\|Mario Negri Institute for Pharmacological Research	March 2007	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bindarit (AF 2838) MCP/CCL Inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 324.37

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Bindarit (AF 2838) MCP/CCL Inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 324.37

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)