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bpV (HOpic) PTEN Inhibiteur

Réf. CatalogueS8651

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) est un puissant inhibiteur de PTEN avec une IC50 de 14 nM. Les IC50 pour PTP-β et PTP-1B sont respectivement environ 350 et 1800 fois plus élevées que celle pour PTEN.
bpV (HOpic) PTEN Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 347.24

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S865101 Water]69 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.53%
99.53

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 347.24 Formule

C6H4NO8V.2K

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 722494-26-0 -- Stockage des solutions mères

Synonymes Bisperoxovanadium (HOpic) Smiles [K+].[K+].OC1=CC=C2N(=C1)|[V+3]|3|4(|[O-][O-]|3)(|[O-][O-]|4)(|[O-]C2=O)=O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 69 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PTEN
(Cell-free assay)
14 nM
In vitro
Le traitement avec 1 μM BpV(HOpic) est capable d'augmenter la migration in vitro des myoblastes C2C12 sans réduire significativement leur capacité à se différencier et à fusionner en myotubes multinucléés. Ce composé améliore la signalisation AKT et ERK1/2, ce qui est en accord avec ses effets sur la migration des myoblastes.
In vivo
Comparé aux souris traitées par véhicule avec IRI (lésion d'ischémie/reperfusion rénale), l'inhibition pharmacologique de PTEN avec bpV (HOpic) exacerbe le dysfonctionnement rénal et favorise les dommages tubulaires. L'inhibition de PTEN avec ce composé augmente l'apoptose des cellules tubulaires dans les reins atteints d'IRI, ce qui est associé à une activation excessive de la caspase-3. De plus, elle étend l'infiltration des neutrophiles et des macrophages dans les reins atteints d'IRI, ce qui s'accompagne d'une expression accrue des molécules pro-inflammatoires.
Références