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Busulfan Thioredoxin Reductase Inhibitor

Name: Busulfan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1692
Rating: 5 (21 reviews)

Réf. CatalogueS1692

Busulfan est un agent antinéoplasique alkylant non spécifique du cycle cellulaire. Il provoque des lésions de l'ADN en réticulant les ADN et l'ADN et les protéines. Busulfan inhibe l'activité de la thioredoxin reductase. Il induit également l'apoptose. C'est un agent chimiothérapeutique immunosuppresseur et myéloablatif.Busulfan (NSC-750) peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'anémie.

Busulfan Alkylating Agent Produit chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 246.3

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.81%

99.81

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Autre Alkylating Agent Inhibiteurs	Berberine (Umbellatine) MNNG (1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
SK-N-SH cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h	Antiproliferative activity against human SK-N-SH cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
SiMa cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h	Antiproliferative activity against human SiMa cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
Kelly cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h	Antiproliferative activity against human Kelly cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
LS cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h	Antiproliferative activity against human LS cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
K562	Apoptosis assay		48 hrs	Induction of apoptosis in imatinib mesylate-resistant human K562 cells after 48 hrs	18339455
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	246.3	Formule	C₆H₁₄O₆S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	55-98-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-750			Smiles	CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 49 mg/mL (198.94 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.150mg/ml (12.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	Busulfan inhibe la fréquence des cellules formant des aires en pavé mais ne parvient pas à provoquer une augmentation significative de l'apoptose dans les cellules souches hématopoïétiques et les progéniteurs. Ce composé inhibe la fonction hématopoïétique des cellules souches hématopoïétiques et des progéniteurs via un mécanisme indépendant de l'apoptose. Il induit la sénescence des cellules hématopoïétiques de la moelle osseuse associée à une expression accrue de p16^Ink4a et p19^Arf de manière dépendante du temps. Ce produit chimique, un Alkylating Agent qui provoque des lésions de l'ADN en réticulant les ADN et l'ADN et les protéines, induit la sénescence dans les fibroblastes diploïdes humains normaux WI38 via la cascade de la kinase régulée par le signal extracellulaire (Erk) et de la protéine kinase activée par le mitogène p38 (p38 MAPK) indépendamment de la voie p53-DNA damage. Il induit une réduction transitoire du GSH mais une augmentation continue de la production de ROS. L'hypophosphorylation de Rb induite par ce composé prévient l'apoptose des cellules souches spermatogoniales en inhibant l'expression de la PCNA dans les cellules testiculaires.
In vivo	Les souris traitées au Busulfan présentent une augmentation marquée de l'apoptose et une diminution du poids des testicules. Ce composé est administré à raison de 40 mg/kg de poids corporel pour induire un nombre maximal de cellules apoptotiques tout en minimisant le nombre de cellules nécrotiques. Son conditionnement et son irradiation entraînent une sensibilité comparable de détection des HSC, telle qu'évaluée par analyse de dilution limite chez des souris NOD/SCID. Les souris transplantées avec ce produit chimique ont un engraftment lymphoïde lent et incomplet. Il (20 mg/kg à 100 mg/kg) assure une reconstitution lymphoïde congénique dépendante de la dose chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500376/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512465/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15388331/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17018389/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17018389/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286157/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-Y534 AR / AR Ack1 / Src		27904688
Growth inhibition assay	Cell viability		24815002

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04451200	Not yet recruiting	Acute Leukemia\|Mielodysplasic Syndrome\|Myeloproliferative Neoplasm	Institut Paoli-Calmettes	November 2020	Phase 2
NCT03601286	Recruiting	Severe Combined Immunodeficiency X-Linked	Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust	December 21 2018	Phase 1
NCT03235973	Unknown status	Leukemia Myeloid Acute\|Leukemia Lymphoblastic Acute	Institut Paoli-Calmettes	April 28 2018	Phase 1

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
How can I reconstitute it for in vivo studies?

Réponse :
This compound also can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve it in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween. After they mixed well, dilute with water. It in this formulation is not suitable for long-term storage. Please make the fresh solution each time before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):