BV6 | Antagoniste de IAP | IAP Antagonist | FR Stock

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.76%

99.76

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre IAP Inhibiteurs	SM-164 Birinapant (TL32711) LCL161 Xevinapant (AT406) GDC-0152 AZD5582 Tolinapant (ASTX660)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	1205.57	Formule	C₇₀H₉₆N₁₀O₈.xCF₃COOH	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1001600-56-1(freebase)	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (82.94 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (4.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	cIAP XIAP
In vitro	Le BV6 inhibe la viabilité cellulaire des cellules NSCLC HCC193 avec une IC50 de 7,2 μM, induit l'Apoptosis dans les lignées cellulaires HCC193 et H460, et améliore également significativement la radiosensibilité de ces lignées cellulaires par l'activation de la caspase-8 clivée et de la caspase-9 clivée, respectivement. Dans les cellules dendritiques immatures, le traitement par ce composé entraîne une activation modérée de la voie classique NF-kB. De plus, il augmente la lyse médiatisée par les cellules CIK des malignités hématologiques (H9, THP-1 et Tanoue) et solides (RH1, RH30 et TE671). Ce produit chimique améliore également l'Apoptosis des cellules mononucléaires du sang périphérique et a surtout un effet inhibiteur sur les cellules immunitaires, limitant leur potentiel cytotoxique.
In vivo	Le BV6 est un IAP antagoniste.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21760551/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21738708/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101252/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	cIAP1 / XIAP RIP1 / FADD / Caspase-8 p52 / RelB / p50 / p-p65 / Lamin B1		21760551
Growth inhibition assay	Cell death		26775704

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05425342	Completed	Electrocardiogram	University Hospital Basel Switzerland\|University of Basel	December 12 2020	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BV6 cIAP/XIAP Antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 1205.57