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Calderasib (MK-1084) KRas Inhibiteur

Réf. Catalogue: E1829

Calderasib (MK-1084) est un inhibiteur sélectif de KRAS G12C démontrant une efficacité antitumorale. Il peut être utilisé en monothérapie ou en association avec le pembrolizumab () pour la recherche en oncologie.
Calderasib (MK-1084) KRas Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 637.08

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 98.17%
98.17

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 637.08 Formule

C32H31ClF2N6O4

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 2641216-67-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes MK-1084 Smiles FC1=C2C(OCCOC3=CC=NC(C(C)C)=C3N4C5=NC2=C(Cl)C=C5C(N6[C@@H](C)CN(C(C=C)=O)[C@H](C)C6)=NC4=O)=C(F)C=C1

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (156.96 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vivo
Calderasib (MK-1084) (10-30 mg/kg, po for 14 days) exhibits antitumor efficacy in mouse MiaPaCa-2 xenograft models. This compound exhibits a good pharmacokinetic characteristics with a plasma clearance of 22 mL/min/kg, a mean residence time MRT of 1.1 h and an oral bioavailability of 61%.
Références