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Calpeptin Cysteine Protease Inhibiteur

Name: Calpeptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7396
Rating: 5 (28 reviews)

Réf. CatalogueS7396

Calpeptin est un puissant inhibiteur de calpain, perméable aux cellules, avec une ID50 de 52 nM, 34 nM, 138 nM et 40 nM pour Calpain I (érythrocytes porcins), Calpain II (rein porcin), Papainb et Calpain I (plaquettes humaines), respectivement. Ce composé atténue l'apoptose et les changements inflammatoires intracellulaires dans les cellules musculaires.

Calpeptin Cysteine Protease Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 362.46

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Lot : Pureté: >97%

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Pourquoi la microanalyse ?
Fiche technique
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Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Tyrosinase DPP HIV Protease Serine Protease
Autre Cysteine Protease Inhibiteurs	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Aloxistatin (E-64d) Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	48 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs	18391949
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
HeLa	Autophagy assay	50 uM		Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 50 uM in presence of 400 nM bafilomycin A1	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	24 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells assessed as increase in autophagosome at 50 uM after 24 hrs by electron microscopy	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	48 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	24 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in EGFP-LC3 vesicle at 50 uM after 24 hrs	18391949
HeLa	Antiviral assay			Antiviral activity against human rhinovirus-14 in HeLa cells, IC50=17.7μM.	ChEMBL
HeLa	Cytotoxic assay			Cytotoxic activity against HeLa cells using XTT assay, TC50=22.1μM.	ChEMBL
NMuMG	Function assay	25 to 50 uM	24 to 72 hrs	Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced calpain activity by measuring Filamin-A levels at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis	ChEMBL
NMuMG	Function assay	25 to 50 uM	24 to 72 hrs	Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced EMT by measuring alpha-SMA expression at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	362.46	Formule	C₂₀H₃₀N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	117591-20-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (198.64 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Calpain II (porcine kidney) 34 nM(ID50) Calpain I (human platelets) 40 nM(ID50) Calpain I (porcine erythrocytes) 52 nM(ID50) Papainb 138 nM(ID50)
In vitro	Le Calpeptin inhibe la phosphorylation de 20K de manière dose-dépendante dans les plaquettes stimulées par la thrombine, l'ionomycine ou le collagène. Dans les cellules PC12 en différenciation, ce composé favorise l'élongation des neurites via l'inhibition de l'activité de Calpain. Dans les cellules ganglionnaires rétiniennes de rat, il atténue l'apoptose, maintient un potentiel de membrane de cellule entière normal et procure ainsi une neuroprotection fonctionnelle.
In vivo	Dans un modèle félin de surcharge de pression ventriculaire droite (RVPO), Calpeptin (0,6 mg/kg, i.v.) bloque l'activation de Calpain et de la caspase-3, le clivage de leurs substrats et la mort cellulaire programmée des cardiomyocytes. Dans un modèle de lésion d'ischémie-reperfusion cérébrale focale chez le rat, ce composé réduit l'apoptose neuronale dans le secteur CA1 de l'hippocampe via l'inhibition de l'expression de la Caspase-3.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2839170/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8041520/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16600192/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Immunofluorescence	Src / EGFR		29641465

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):