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Camostat Mesilate inhibitor de Sodium Channel

Réf. Catalogue: S2874

Camostat (FOY-305, FOY-S980) is a trypsin-like protease inhibitor, inhibits airway epithelial sodium channel (ENaC) function with IC50 of 50 nM, less potent to trpsin, prostasin and matriptase.
Camostat Mesilate Sodium Channel inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 494.52

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
Caco-2 Function assay 48 hours Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 494.52 Formule

C20H22N4O5.CH4O3S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 59721-29-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes FOY-305, FOY-S980 Smiles CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (202.21 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
In vitro
Camostat (30 μM) prolonge l'atténuation de la fonction ENaC dans les modèles de cellules épithéliales des voies respiratoires humaines, qui est réversible lors de l'ajout d'un excès de trypsine. Camostat Mesilate (500 mM) inhibe la production de TGF-bêta en supprimant l'activité de la plasmine et réduit l'activité du TGF-bêta, ce qui bloque l'activation in vitro des HSCs. Camostat Mesilate (20 mM) combiné à l'insuline entraîne un effet hypoglycémique significatif après administration dans le gros intestin. Camostat Mesilate (20 mM) est efficace pour réduire la dégradation de l'insuline dans les homogénats de l'intestin grêle et du gros intestin de rats. Camostat Mesilate (2 mM) inhibe la production de MCP-1 et de TNF-α dans les monocytes de rat activés. Camostat Mesilate (2 mM) inhibe la prolifération et la production de MCP-1 par les PSC de rat cultivées.
In vivo
Camostat (100 μg/kg i.t.) induit une atténuation puissante et prolongée de l'activité ENaC dans la trachée de cobaye. Camostat Mesilate (1-2 mg/g de régime alimentaire) atténue nettement une augmentation des niveaux hépatiques de plasmine et de TGF-bêta, l'activation des HSC et la fibrose hépatique sans effets secondaires systémiques ou locaux apparents chez les rats traités au sérum porcin. Camostat Mesilate (1 mg/g) prévient l'atrophie pancréatique et améliore la fonction exocrine pancréatique de la pancréatite chronique de rat induite par le DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) inhibe l'inflammation chronique et la fibrose pancréatique induites par le DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) inhibe le développement de la fibrose pancréatique et l'activation des PSCs dans le pancréas induites par le DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) supprime l'infiltration des monocytes et inhibe l'expression de MCP-1 à la fois dans le sérum et dans le tissu pancréatique. Camostat Mesilate (100 mg/kg) augmente significativement le poids corporel et le poids humide du pancréas, et il inhibe significativement les changements inflammatoires et la fibrose du pancréas par la suppression des expressions géniques de PAP, p8 et des cytokines dans la pancréatite chronique de rat.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04455815 Terminated
COVID-19 Infection
Cancer Research UK|Latus Therapeutics
 September 23 2020 Phase 2