Conivaptan HCl antagonist de Vasopressin Receptor

Le Conivaptan (0,03, 0,1 et 0,3 mg/kg i.v.) augmente le volume urinaire et réduit l'osmolalité urinaire de manière dose-dépendante chez les rats ayant subi un infarctus du myocarde et chez les rats opérés fictivement. Le Conivaptan (0,3 mg/kg i.v.) réduit significativement la pression systolique ventriculaire droite, la pression télédiastolique ventriculaire gauche, le poids poumons/corps et la pression auriculaire droite chez les rats ayant subi un infarctus du myocarde. Le Conivaptan (0,3 mg/kg i.v.) augmente significativement le dP/dt(max)/pression ventriculaire gauche chez les rats ayant subi un infarctus du myocarde. [1] Le Conivaptan produit une augmentation aiguë du volume urinaire (UV), une réduction de l'osmolalité (UOsm) et, à la fin de l'étude, les rats cirrhotiques recevant l'antagoniste du récepteur V(1a)/V(2)-AVP ne présentent pas d'hyponatrémie ou d'hypoosmolalité. Le Conivaptan normalise également l'U(Na)V sans affecter la clairance de la créatinine et la pression artérielle. [2] Le Conivaptan (0,01 à 0,1 mg/kg i.v.) exerce un effet diurétique dose-dépendant chez les chiens sans augmentation de l'excrétion urinaire d'électrolytes, inhibe l'effet presseur de la vasopressine exogène de manière dose-dépendante (0,003 à 0,1 mg/kg i.v.) et, à la dose la plus élevée (0,1 mg/kg i.v.), bloque presque complètement la vasoconstriction causée par la vasopressine exogène. Le Conivaptan (0,1 mg/kg i.v.) améliore la fonction cardiaque, comme en témoignent des augmentations significatives du dP/dtmax ventriculaire gauche, du débit cardiaque et du volume d'éjection systolique, et réduit la précharge et la postcharge, comme en témoignent des diminutions significatives de la pression télédiastolique ventriculaire gauche et de la résistance vasculaire périphérique totale chez les chiens atteints d'insuffisance cardiaque congestive. [3]