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CTEP (RO4956371) antagonist de GluR

Réf. Catalogue: S2861

CTEP (RO4956371) is a novel, long-acting, orally bioavailable allosteric antagonist of mGlu5 receptor with IC50 of 2.2 nM, and it shows >1000-fold selectivity over other mGlu receptors.
CTEP (RO4956371) GluR antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 391.77

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.84%
99.84

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 391.77 Formule

C19H13ClF3N3O

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 871362-31-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (199.09 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
mGlu5
2.2 nM
In vitro
Dans les cellules HEK293 exprimant de manière stable le mGlu5 humain, CTEP (RO4956371) inhibe la mobilisation du Ca2+ induite par le quisqualate avec une IC50 de 11,4 nM et l'accumulation de [3H]IP avec une IC50 de 6,4 nM. Il inhibe également l'activité constitutive du mGlu5 humain d'environ 50% avec une IC50 de 40,1 nM.
In vivo
CTEP (RO4956371) est significativement actif à des doses de 0,1 mg/kg et 0,3 mg/kg dans le traitement de l'anxiété chez la souris. Il augmente significativement le temps de boisson à des doses de 0,3 mg/kg et 1,0 mg/kg dans le test de boisson conflictuelle de Vogel chez le rat, alors qu'il n'a aucun effet à des doses plus faibles. La demi-vie de ce composé (oral) est de 18 h, et le rapport B/P basé sur les concentrations totales du médicament dans le plasma et les homogénats de cerveau entier est de 2,6 chez la souris. Après des doses orales uniques de 4,5 et 8,7 mg/kg formulées en microsuspension dans un véhicule saline/Tween administré à des souris C57BL/6 adultes, il est rapidement absorbé et atteint une exposition quasi maximale après environ 30 min. Une administration chronique chez des souris adultes à une dose de 2 mg/kg p.o. toutes les 48 h pendant 2 mois atteint une exposition cérébrale minimale de 240 ng/g. Il déplace entièrement le [3H]ABP688 dans les régions du cerveau de la souris connues pour exprimer le mGlu5, et un déplacement de 50% est obtenu avec des doses produisant une concentration moyenne du composé de 77,5 ng/g mesurée dans l'homogénat de cerveau entier. À 2 mg/kg p.o. bid, il atteint une occupation ininterrompue du mGlu5 toutes les 48 heures chez la souris. Le traitement avec ce composé (2 mg/kg p.o.) corrige la dépression à long terme hippocampique élevée, la synthèse excessive de protéines et les crises audiogènes chez la souris Fmr1 knockout.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05915208 Recruiting
Histiocytosis|Langerhans Cell Histiocytosis|Erdheim-Chester Disease|Rosai Dorfman Disease|Xanthogranuloma|Malignant Histiocytoses
University of Alabama at Birmingham
 September 1 2022 --
NCT02424916 Completed
Metastatic Melanoma
Nantes University Hospital|UMR892
 May 26 2015 Phase 1|Phase 2

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
Do you have advice for its administration in mouse via injection?

Réponse :
The IP formula for S2861 is 2% DMSO+40% PEG300+2% Tween-80 +H2O.