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CVT-10216 Inhibiteur de Dehydrogenase

Réf. Catalogue: E0355

Le CVT-10216 est un inhibiteur réversible et hautement sélectif de l'ALDH-2 avec une IC50 de 29 nM.
CVT-10216 Dehydrogenase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 465.48

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E035501 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.73%
99.73

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 465.48 Formule

C24H19NO7S

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1005334-57-5 -- Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ALDH-2
29 nM
ALDH-1
1.3 μM
In vitro

Le CVT-10216 réduit significativement l'activité de l'aldéhyde déshydrogénase (ALDH) d'environ 50 % dans les cellules OCI-AML3, même en présence de TGF-β1 recombinant ou de BM-MSC, sensibilisant les cellules à la chimiothérapie.

In vivo

Le CVT-10216, un inhibiteur réversible et hautement sélectif de l'ALDH-2, présente des inhibitions aiguës et prophylactiques de l'anxiété induite par un sevrage alcoolique répété, ce qui contrecarre le comportement anxiogène induit par l'agoniste inverse du récepteur des benzodiazépines de manière dose-dépendante.

Références