Name: Cyproterone Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2042
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Autre Androgen Receptor Inhibiteurs	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone JNJ-63576253 (TRC-253) Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	416.94	Formule	C₂₄H₂₉ClO₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	427-51-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.15mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 7.1 nM
In vitro	L'acétate de cyprotérone présente clairement des propriétés antagonistes, tout en étant également un agoniste partiel, montrant un agonisme pour l'AR, avec une EC50 de 4,0 μM, à des concentrations relativement élevées. En présence de 10 nM de Testostérone, de faibles concentrations d'acétate de cyprotérone inhibent la transcription de 3XHRE-LUC stimulée par T, mais à des concentrations plus élevées, la transcription est stimulée.
In vivo	Les niveaux de LH chez les rats traités avec Cyproterone acetate ne descendent pas en dessous des niveaux de prétraitement, bien qu'ils n'augmentent pas autant chez les rats traités avec 3,2 mg de Cyproterone acetate/kg/jour que chez ceux qui ont reçu 0,2 mg de Cyproterone acetate/kg/jour. Le Cyproterone acetate exerce un effet négatif direct sur le poids des organes reproducteurs et un effet réducteur significatif sur le nombre de spermatozoïdes et la teneur en Ca²⁺. Les activités de la SOD et de la GST diminuent significativement en plus d'une augmentation significative des teneurs en NO et MDA, reflétant l'état oxydatif des testicules chez les rats traités au Cyproterone acetate. Le traitement au Cyproterone acetate plus de longues journées artificielles en automne a un effet négatif sur la motilité et la morphologie des spermatozoïdes. L'occupation du récepteur aux androgènes par le Cyproterone acetate réduit préférentiellement les niveaux de protamine spermatidale dans les testicules et les spermatozoïdes impliqués dans la condensation de la chromatine nucléaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04925180	Completed	Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea\|Hypersexuality in Men\|Sexual Deviations in Men\|Prostate Cancer	Bayer	October 18 2021	--
NCT02494297	Completed	Hirsutism\|Androgenetic Alopecia\|Severe Anemia\|Seborrhea\|PCOS	Center for Epidemiology and Health Research Germany\|Bayer	March 6 2015	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cyproterone Acetate antagonist de Androgen Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 416.94