pour la recherche uniquement

Dasatinib (BMS-354825) inhibiteur de tyrosine kinase

Réf. Catalogue: S1021

Dasatinib est un inhibiteur novateur, puissant et multi-ciblé qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des IC50 de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Dasatinib induit l'autophagy et l'apoptosis avec une activité anti-tumorale.

Dasatinib (BMS-354825) Src Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 488.01

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR HIF HER2 FLT3 FLT Bcr-Abl
Autre Src Inhibiteurs	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 UM-164 Tolimidone (MLR-1023) 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo batch selection In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 61%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (10.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

En savoir plus sur Dasatinib (BMS-354825) solubilité dans le DMSO ou l'eau

Recherche par lignée cellulaire | Sélection par domaine d'étude pour les concentrations d'utilisation

En savoir plus sur Dasatinib (BMS-354825) concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires

Dasatinib (BMS-354825) is a potent inhibitor of EGFRWT (0.041 mM), ABL1 kinase (22.12 nM), SRC kinase (1.2 ± 0.2 nM), Src, BCR-Abl, c-kit, PDGFR, Lck, Fyn, Yes (< 1.0 nmol/L), LCK, Src, Yes kinases (0.4 nM (LCK); 0.5 nM (Src, Yes)), IbW5I= supersomes (0.065 μT), CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYPC9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 (≥ 35 µM), CYP3A4 (midazolam) (18.0 µM), CYP3A4 (testosterone) (10.0 µM), CYP2C8 (7.2 µM), Abl (purified recombinant protein) (735.1 pM), Src (purified recombinant protein) (466.7 pM), K562 cell lysates (Bcr-Abl) (433.7 pM), EPHA1, ABL2 (EPHA1: 0.0575 µM; ABL2: 0.0055 µM), Abl2 (0.00741 µM), Lck, Fyn, Yes (<1.0 nmol/L), Src kinase (6 nM), p38a kinase (378 nM), Bcr-Abl kinase (0.55 nM), BCR–ABL T315I, V299L mutants (>15 nM), BCR–ABL Y253F, E255 K/V, F317L mutants (5–15 nM), hVEGFR2 (<10 mM), hp38a (<10 mM), hp38b (<10 mM), hp38d (<10 mM), hp38g (<10 mM), hSRC (<10 mM), hEGFR (<10 mM), hPDGFRb (<10 mM), hFGFR1 (<10 mM), hLCK (<10 mM), hKIT (<10 mM), hABL1 (<10 mM), hHER2 (<10 mM), hMEK1 (<10 mM), hMEK2 (<10 mM), hFYN (<10 mM), hYES1 (<10 mM), hCSF1R (<10 mM), hEPHA2 (<10 mM), PDGFR (28 nM), SRC (0.8 nM), LCK (1.1 nM), FYN (0.2 nM), YES (0.41 nM), ABL WT (0.8–1.8 nM), ABL M244V (1.3 nM), ABL G250E (1.8–8.1 nM), ABL Q252H (3.4–5.6 nM), ABL Y253F (6.3–11 nM), ABL Y253H (1.3–10 nM), ABL E255K (5.6–13 nM), ABL E255V (6.3–11 nM), ABL D276G (2.6 nM), ABL E279K (3.3 nM), ABL V299L (15.8–18 nM), ABL F311L (140 nM), ABL T315I (137–>1000 nM), ABL T315A (760 nM), ABL F317L (7.4–18 nM), ABL F317V (17–38 nM), ABL M351T (1.1–1.6 nM), ABL F359V (2.2–2.7 nM), ABL L384M (419.5 nM), ABL L387M (492 nM), ABL H396R (1.3–33 nM), ABL H396P (0.6–21 nM), ABL F486S (5.6 nM), KIT WT (79 nM), KIT D816V (37 nM), KIT V560G (85 nM), KIT V559D (74 nM), PDGFRA WT (13–16 nM), PDGFRA T674I (>500 nM), PDGFRA D842V (62 nM), PDGFRA V561D (59 nM), PDGFRB WT (114 nM), PDGFRB T681I (>1000 nM), AURKA/B/C (4–27 nM), LYN (128 nM), EphA2, VEGF receptor, podocytes (cellular viability) (253±19 nM), podocytes (cell shape and spreading area) (18.5-44.3 nM), podocytes (F-actin stress fibers) (6.1 nM), podocytes (Focal Adhesions) (5.9 nM), podocytes (nuclear architecture) (20.4-21.8 nM), PXN, LIMK1, CFL1, PAK1, SYNPO, Ephrins, AKT, CDKN2A. Dasatinib (BMS-354825) exhibits the greatest inhibitory potency toward FYN (IC50 = 0.2 nM).

Détails sur la sélectivité et la spécificité

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations	Dasatinib is a potent ATP-competitive BCR-ABL/SRC inhibitor. It blocks MAPK signaling by binding ATP sites, inducing apoptosis.
En savoir plus sur Dasatinib (BMS-354825) IC50 pour les essais cellulaires et acellulaires
Applications principales et mécanisme d'action

En savoir plus sur Dasatinib (BMS-354825) Mécanisme d'action

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	488.01	Formule	C₂₂H₂₆ClN₇O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	302962-49-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BMS-354825			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)Cl)NC(=O)C2=CN=C(S2)NC3=CC(=NC(=N3)C)N4CCN(CC4)CCO

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

En savoir plus sur l'analyse comparative de Dasatinib (BMS-354825)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
What’s the difference between S1021 and S7782? Which one is better for in vivo studies?

Réponse :
Usually, hydrate will be more stable and dissolve better than free base. But it (S1021) dissolves better in DMSO than hydrate one (S7782).

Question 2:
Can I give it to mice by oral gavage? If so, how to dissolve this compound?

Réponse :
Our S1021 in 1% DMSO+30% PEG 300+1% Tween 80 at 30 mg/ml is a suspension which you can administrate to mice via oral gavage. If you want a clear solution, it can be dissolved in 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml clearly.

Calculateur de dilution

Calculez la dilution requise pour préparer une solution mère. Le calculateur de dilution Selleck est basé sur l'équation suivante :

Concentration _(début) x Volume _(début) = Concentration _(final) x Volume _(final)

Cette équation est communément abrégée en : C1V1 = C2V2 ( Entrée Sortie )

*Lors de la préparation des solutions mères, utilisez toujours le poids moléculaire spécifique au lot du produit, indiqué sur l'étiquette du flacon et la FDS / le COA (disponibles en ligne).

L'équation du calculateur de dilution en série

Dilutions en série

Concentration (début):

Facteurs de dilution :

Résultat calculé

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):