Name: Deferasirox (ICL670)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1712
Rating: 5 (17 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP
Autre P450 (e.g. CYP17) Inhibiteurs	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	96 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=4μM	20005708
MIAPaCa2	Cytotoxicity assay	96 hrs	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=10μM	20005708
SK-N-MC	Toxicity assay		Toxicity in human SK-N-MC cells by MTT method, IC50=20.54μM	20041672
Sf9	Function assay	20 mins	Inhibition of human MRP4 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50=36.5μM	23956101
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	373.36	Formule	C₂₁H₁₅N₃O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	201530-41-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CGP-72670, ICL-670			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C2=NN(C(=N2)C3=CC=CC=C3O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (200.87 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.700mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 74 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	Deferasirox chélate efficacement le fer de Rhizopus oryzae et démontre une activité cidal in vitro contre 28 des 29 isolats cliniques de Mucorales à des concentrations bien inférieures aux niveaux sériques cliniquement atteignables. L'incubation de ce composé induit une inhibition significative de l'activité NF-κB et une séquestration cytoplasmique de sa sous-unité active p65 sous une forme inactive dans 28 des 40 échantillons de sang périphérique. Il inhibe trois lignées cellulaires myéloïdes humaines (K562, U937 et HL60) avec des IC50 de 17-50 mM. La substance chimique est cidal in vitro contre A. fumigatus, avec un MIC et un MFC de 25 et 50 mg/L, respectivement.
In vivo	Deferasirox améliore significativement la survie et diminue la charge fongique tissulaire chez les souris diabétiques céto-acidotiques ou neutropéniques atteintes de mucormycose, avec une efficacité similaire à celle de l'amphotéricine B liposomale. Ce traitement par le composé améliore également la réponse inflammatoire de l'hôte à la mucormycose. Il améliore synergiquement la survie et réduit la charge fongique tissulaire lorsqu'il est combiné à l'amphotéricine B liposomale. Cette substance chimique administrée p.o. aux rats est absorbée à au moins 75%, et la biodisponibilité est de 26%. Elle est présente dans la circulation sanguine principalement sous forme inchangée et sous forme de son complexe ferreux, Fe(deferasirox)2, après administration intraveineuse et p.o. Le composé est lié à 99,2% aux protéines plasmatiques. Sa monothérapie prolonge modestement la survie des souris atteintes d'IPA.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17786247/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534700/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298223/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18775980/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19942619/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	CDK2 / CDK4 / CDK6 / Cyclin A / Cyclin B / Cyclin D1 / Cyclin E / p53 / p27 / p21 TFR1 / Ferroportin Pro-caspase-3 / Pro-caspase-8 / Pro-caspase-9 / BAX / NDRG1 / c-Myc / p-mTOR	26965928
Immunofluorescence	Bax / TOM22 Cytochrome c	28139717
Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability	26965928

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04423237	Recruiting	Iron Overload	University of Pisa\|IRCCS Burlo Garofolo\|University of Genova	September 30 2020	--
NCT03920657	Terminated	Myelodysplastic Syndromes	Fondazione Italiana Sindromi Mielodisplastiche-ETS	October 4 2019	Phase 2
NCT03372083	Completed	Iron Overload	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 16 2018	Phase 4
NCT02663752	Terminated	Myelodysplastic Syndrome	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 30 2016	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Deferasirox (ICL670) CYP1A2 Inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 373.36

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Deferasirox (ICL670) CYP1A2 Inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 373.36

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)