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Deferiprone Agent chélateur du fer

Réf. CatalogueS4067

Deferiprone (CP20) est un agent chélateur ayant une affinité pour l'ion ferrique (fer III), qui se lie aux ions ferriques pour former des complexes neutres 3:1 (Deferiprone:iron) stables sur une large gamme de valeurs de pH.
Deferiprone UGT Chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 139.15

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 139.15 Formule

C7H9NO2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 30652-11-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes CP20 Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques
Possesses 10-fold higher cytotoxicity than maltol in both HL-60 and HSC-2 cell lines.
In vitro
Deferiprone (100 μM) est capable de protéger les myocytes de la libération de lactate déshydrogénase induite par la doxorubicine. Ce composé (300 μM) élimine rapidement et efficacement le fer(III) de son complexe avec la doxorubicine. Il (300 μM) pénètre rapidement dans les myocytes et déplace le fer d'un complexe fer-calcéine intracellulaire piégé et éteint par fluorescence, suggérant que dans le myocyte, ce composé devrait également être capable de déplacer le fer de son complexe avec la doxorubicine. Ce produit chimique (3 mM) réduit également considérablement la production de radicaux hydroxyles par le complexe fer(III)-doxorubicine dans le système générateur de superoxyde xanthine oxydase/xanthine. Il (0,5 mM) augmente l'élimination du fer libre de la membrane des érythrocytes de manière dépendante du temps et de la dose. Ce composé (0,3 mM) est efficace pour inhiber la mobilisation du fer radioactif des cellules cardiaques chargées en fer et pour protéger ou restaurer l'activité des enzymes respiratoires mitochondriales. Il (1 mM) entraîne une forte diminution de l'activité du complexe I-III dans les cellules cardiaques chargées en fer. Ce produit chimique montre un effet cytotoxique sur les lignées cellulaires tumorales humaines HSC-2, HSC-3 et HL-60 avec des IC50 de 13,5 μg/mL, 9,9 μg/mL et 10,6 μg/mL, l'activité cytotoxique de HK1 contre les cellules HL-60 et HSC-2 est réduite en présence de FeCl3. Il (100 μg/mL) induit une fragmentation de l'ADN internucléosomique dans les cellules HL-60, mais l'ajout de FeCl3 inhibe la fragmentation de l'ADN. Ce composé (100 μg/mL) active les caspases 3, 8 et 9 dans les cellules HSC-2.
In vivo
Deferiprone (100 mg/kg) réduit la surface transversale moyenne de l'artère basilaire de 24% chez les lapins. Ce composé, combiné à une hémorragie sous-arachnoïdienne (HSA), montre une quantité variable de gaufrage de la lamina élastique interne chez les lapins.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15161023/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9402590/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
 October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
 February 2016 Phase 2