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Dehydrocostus Lactone IκB/IKK Inhibiteur

Name: Dehydrocostus Lactone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3615
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. Catalogue: S3615

La Dehydrocostus Lactone (DHE), une lactone sesquiterpénique naturelle, inhibe l'activité de l'IKKβ, la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα, le recrutement des coactivateurs p300 et la translocation nucléaire du p50/p65 NF-κB, ainsi que leur activité de liaison à l'ADN sur le promoteur de la COX-2. Elle possède des propriétés anti-inflammatoires, anti-ulcères, immunomodulatrices et antitumorales.

Dehydrocostus Lactone IκB/IKK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 230.30

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Autre IκB/IKK Inhibiteurs	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	230.30	Formule	C₁₅H₁₈O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	477-43-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C=C1CCC2C(C3C1CCC3=C)OC(=O)C2=C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 46 mg/mL (199.73 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.3mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.32mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	IKKβ COX2
In vitro	Dehydrocostus lactone can inhibit PGE2 synthesis in vitro. It significantly decreases the expression of COX-2, but not that of COX-1. After treatment with DHE, the glioblastoma (U118, U251 or U87) cells are significantly inhibited in their viability, proliferation and migration. At the meantime, DHE also induces mitochondria-mediated apoptosis by promoting the release of cytochrome c into cytosol, which activating caspase signaling pathway. DHE significantly suppresses COX-2 expression by inhibiting the phosphorylation of IKKβ via targeting the ATP-binding site, thereby abrogating NF-κB binding and p300 recruitment to COX-2 promoter. DHE suppresses clonogenic and migratory ability of glioblastoma cells and induces apoptosis through mitochondrial pathway.
In vivo	Dehydrocostus lactone suppresses the growth of colorecral cancer xenografts transplanted by colon cancer cell line colo205 in athymic mice. The inhibition effect is dose dependent. DHE can cross blood-brain barrier (BBB). Treatment with DHE markedly inhibits neoplastic weight and volume without the notable adverse effects in the xenograft nude mice model, and these effects may be mediated through inhibition of the IKKβ/NF-κB/COX-2 signaling pathway.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/64/7_Supplement/230.1 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28670490/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05337254	Completed	Migraine\|Migraine With Aura\|Migraine Without Aura	Satsuma Pharmaceuticals Inc.	2021-03-05	Phase 1
NCT03874832	Completed	Migraine With Aura\|Migraine Without Aura\|Migraine	Satsuma Pharmaceuticals Inc.	2018-09-11	Phase 1
NCT03451162	Completed	Breast Cancer	Genentech Inc.	2018-04-17	Phase 1
NCT01468558	Completed	Healthy	Allergan\|MAP Pharmaceuticals Inc. a wholly owned subsidiary of Allergan	2010-07	Phase 1
NCT02862886	Completed	Pregnancy	Centre Hospitalier Universitaire Dijon	2010-07	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):