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diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agoniste

Name: diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8796
Rating: 5 (39 reviews)

Réf. CatalogueS8796

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) est un puissant agoniste non-nucléotidique du STING et possède un potentiel considérable pour améliorer le traitement du cancer chez l'homme.Les solutions sont instables et doivent être préparées extemporanément.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 849.95

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre STING Inhibiteurs	H-151 C-176 STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt SN-011 G10 (STING agonist-1) MSA-2 C-171 SN-001 Cridanimod

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	849.95	Formule	C₄₂H₅₁N₁₃O₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years-20°C powder
N° CAS	2138498-18-5	--		Stockage des solutions mères	Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats petits et préemballés. Reconditionner dès réception.
Synonymes	diABZI STING agonist-1, Tautomerism			Smiles	CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (117.65 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	STING
In vitro	Dans les PBMC humains, le composé 3 induit une activation dose-dépendante du STING et la sécrétion d'IFNβ avec une CE50^app de 130 nM.
In vivo	Le composé 3 active la sécrétion d'IFNβ, d'IL-6, de TNF et de KC/GROα (également connu sous le nom de CXCL1) chez les souris de type sauvage mais pas chez les souris Sting^−/−. Chez les souris BALB/c ayant reçu 3 mg/kg de composé 3 par injection intraveineuse, le composé 3 présente une exposition systémique avec une demi-vie de 1,4 h et atteint des concentrations systémiques supérieures à la concentration efficace semi-maximale (CE50) pour le STING de souris (~200 ng/ml). Chez les souris porteuses de tumeurs CT-26 sous-cutanées, le traitement par le composé 3 entraîne une inhibition significative de la croissance tumorale, mesurée par l'analyse de l'AUC du volume tumoral (P<0,001), et améliore significativement la survie (P<0,001), 8 souris sur 10 restant exemptes de tumeur à la fin de l'étude au jour 43.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30405246 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35021095/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	LC3 / pIRF3 / actin		32949635

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):