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Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate activateur de ROS

Réf. CatalogueS7873

Le Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (disodium de l'acide D-α-hydroxyglutarique) est un inhibiteur compétitif des dioxygénases dépendantes de l'α-cétoglutarate avec un Ki de 10,87 ± 1,85 mM.
Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate ROS Activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 192.08

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.74%
99.74

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 192.08 Formule

C5H6Na2O5

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 103404-90-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes D-α-Hydroxyglutaric acid disodium Smiles C(CC(=O)[O-])C(C(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 38 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α-ketoglutarate-dependent dioxygenase
In vitro
Dans les cellules U-87MG, le (R)-2-Hydroxyglutarate agit comme un faible antagoniste de l'α-KG pour inhiber les histones déméthylases dépendantes de l'α-KG et augmente la diméthylation sur H3K9 et H3K79. De plus, le (R)-2-Hydroxyglutarate inhibe l'ATP synthase et la signalisation mTOR, ce qui entraîne un arrêt de la croissance et la mort des cellules tumorales.
Essai kinase
Essais enzymatiques
Pour évaluer l'activité déméthylase de la JHDM1A/KDM2A humaine envers H3K36me2, la JHDM1A marquée His est d'abord obtenue par transformation de pET28a-JHDM1A dans Escherichia coli BL21 et l'expression protéique est induite par l'ajout de 1 mM d'IPTG à 30 °C lorsque la densité cellulaire atteint 0,5 unités OD600. Les cellules sont lysées par sonication et l'agarose Ni-NTA est utilisée pour purifier les protéines de fusion His-JHDM1A. L'essai de déméthylation des histones est réalisé en incubant 2 μg d'oligonucléosomes, 4 μg de His-JHDM1A purifié et/ou 10–50 mM de L- ou D-2-HG dans un tampon de déméthylation des histones [50 mM HEPES (pH 8,0), 625 μM Fe(NH4)2(SO4)2, 0,1–0,5 mM α-KG, 2 mM ascorbate] à 37 °C pendant 2–3 heures et les réactions sont arrêtées par l'ajout de tampon de charge SDS et ensuite analysées par Western Blotting en utilisant un anticorps anti-H3K36me2. Pour mesurer l'activité déméthylase de CeKDM7A envers H3K9me2 et H3K27me2, deux peptides diméthylés synthétiques H3K9me2 [ARTKQTARK (me2)STGGKA] et H3K27me2 [QLATKAARK (me2)SAPAS] sont utilisés comme substrats. Les essais de déméthylation sont réalisés en présence de 10 μg d'enzyme, 1 μg de peptide dans 20 μl de tampon 20 mM Tris-HCl (pH 7,5), 150 mM NaCl, 50 μM Fe(NH4)2(SO4)2, 100 μM α-KG, 2 mM Vc, 10 mM PMSF pendant 3 heures. Le mélange réactionnel de déméthylation est dessalé en le faisant passer à travers une C18 ZipTip. Pour examiner l'effet inhibiteur du 2-HG, diverses concentrations de 2-HG sont incubées brièvement avec KDM7A avant d'ajouter d'autres mélanges réactionnels. Les échantillons sont analysés par un spectromètre de masse MALDI-TOF/TOF.
Références