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Dynasore Inhibiteur de Dynamin

Name: Dynasore
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8047
Rating: 5 (66 reviews)

Réf. Catalogue: S8047

Dynasore est un inhibiteur de dynamin non compétitif, réversible et perméable aux cellules, de l'activité GTPase de la dynamin 1/2, avec une IC50 de 15 μM dans un essai acellulaire. Il inhibe également la dynamin mitochondriale Drp1, sans effet contre les autres petites GTPases. Dynasore supprime l'activité mTORC1 et induit l'autophagie. Dynasore inhibe l'entrée de plusieurs virus, y compris le virus de l'herpès simplex (HSV).

Dynasore Dynamin Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 322.31

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre Dynamin Inhibiteurs	Mdivi-1 Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Formulation	Description de l'activité	PMID
COS7 cells	Function assay				Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM	20621477
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	322.31	Formule	C₁₈H₁₄N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	304448-55-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (12.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dynamin1/2 (Cell-free assay) ~15 μM
In vitro	Dynasore agit comme un puissant inhibiteur des voies endocytaires dépendantes de la Dynamin en bloquant rapidement la formation de vésicules revêtues quelques secondes après son ajout. Deux types d'intermédiaires de puits revêtus s'accumulent pendant le traitement par ce composé : des puits en forme de U, à moitié formés, et des puits en forme de O, complètement formés, capturés lors du pincement. Ce produit chimique, à une concentration de 80 μM, inhibe également l'activité enzymatique de la Dynamin mitochondriale Drp1. Il bloque fortement l'absorption, le trafic et l'accumulation intracellulaire de transferrine dans les cellules HeLa avec une IC50 d'environ 15 μM. Il empêche également l'endocytose des lipoprotéines de basse densité et de la toxine cholérique. Ce composé (80 μM) interfère fortement avec l'étalement des cellules fraîchement ensemencées et inhibe la migration des cellules BSC1 d'environ 50 %. Il bloque complètement et de manière réversible l'endocytose dans les neurones hippocampiques en culture après des stimuli de potentiels d'action prolongés ou brefs, avec une inhibition complète à 80 μM et une inhibition semi-maximale à ~30 μM. En présence de cet inhibiteur, une stimulation à basse fréquence conduit à une accumulation prolongée de synaptopHluorin et d'autres protéines vésiculaires sur la membrane de surface à un taux prédit à partir de l'exocytose nette, ainsi qu'à une réduction de la densité des vésicules synaptiques et à la présence de structures endocytaires uniquement au niveau des synapses. Il peut bloquer l'infection des cellules épithéliales humaines HEK 293 par les pseudovirions du papillomavirus humain de type 16 et du papillomavirus bovin de type 1 avec une IC50 égale d'environ 80 μM, ce qui est partiellement réversible.
Essai kinase	Test d'activité GTPase
Essai kinase	L'activité GTPase est mesurée à l'aide d'un dosage radioactif à base de charbon actif. Les protéines Dynamin et Drp1 humaine aux concentrations indiquées sont incubées dans du Tris 10 mM (pH 7,2), du MgCl₂ 2 mM et du GTPγP³² 20 μM (2000 dpm/pmol) seul ou, le cas échéant, avec des nanotubes lipidiques pendant les temps et aux températures indiqués ; la concentration finale en NaCl est de 150 mM pour la condition à haute teneur en sel et entre 10 et 20 mM pour les conditions à faible teneur en sel, selon la concentration protéique dans la solution mère. L'hydrolyse du GTP est arrêtée en transférant des aliquotes de 10 μL de la réaction dans une suspension de 500 μL contenant du charbon actif lavé à l'acide, suivie d'une centrifugation de 10 min (20000 × g, 4 ℃) et du comptage final du P³²O₄ libéré contenu dans 250 μL de surnageant.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3	29920310
Immunofluorescence	STAT3 / p-STAT3	31534119
Growth inhibition assay	Cell viability	31534119

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

Réponse :
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):