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Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV Inhibiteur

Name: Molnupiravir (EIDD-2801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8969
Rating: 5 (13 reviews)

Réf. CatalogueS8969

Le molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) est un promédicament biodisponible par voie orale, analogue du ribonucléoside β-d-N⁴-hydroxycytidine (NHC ; EIDD-1931) présentant une activité antivirale à large spectre contre le SARS-CoV-2, le MERS-CoV, le SARS-CoV et l'agent causal du COVID-19.

Molnupiravir (EIDD-2801) SARS-CoV Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 329.31

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Autre SARS-CoV Inhibiteurs	Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	329.31	Formule	C₁₃H₁₉N₃O₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2349386-89-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-4482			Smiles	CC(C)C(=O)OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=NC2=O)NO)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (200.41 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : 20 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.300mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.330mg/ml (1.00mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 MERS-CoV SARS-CoV
In vitro	Le molnupiravir (EIDD-2801) est un promédicament NHC biodisponible par voie orale. Ce composé est un antiviral puissant contre le SARS-CoV-2, le MERS-CoV et le SARS-CoV dans les cultures de cellules épithéliales humaines primaires sans cytotoxicité. Il est efficace contre les virus résistants au remdesivir (RDV) et plusieurs CoV zoonotiques distincts. Son activité antivirale est associée à une augmentation des taux de mutation virale.
In vivo	Le molnupiravir (EIDD-2801) est efficacement hydrolysé in vivo après absorption, ce qui permet de détecter uniquement le NHC libre dans le plasma. Ce composé est un antiviral puissant contre le SARS-CoV in vivo, mais son efficacité clinique dépend du moment où le traitement est instauré après l'infection. Il réduit considérablement les titres infectieux du MERS-CoV, l'ARN viral et la pathogenèse dans des conditions prophylactiques et thérapeutiques précoces.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32253226/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31645453/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04405739	Completed	SARS-CoV 2	Ridgeback Biotherapeutics LP\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 16 2020	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):