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Réf. Catalogue: S7242
Structure chimique
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre Ferroptosis Inhibiteurs | Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 UAMC-3203 iFSP1 SRS11-92 N6F11 SRS16-86 icFSP1 Bufotalin FSEN1 |
| Lignées cellulaires | Type d'essai | Concentration | Temps d'incubation | Formulation | Description de l'activité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human BJeH cells | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | ||
| human BJeLR cells | Cytotoxic assay | 10 μM | 12 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 10 uM at 12 hrs by trypan blue staining | 22832321 | |
| human BJ cells | Function assay | 4.6 μM | Increase in intracellular oxidative species in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 4.6 uM | 17568748 | ||
| human BJ cells | Function assay | 9 μM | Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 9 uM. | 17568748 | ||
| human BJ cells | Function assay | Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes in presence of U0126 by trypan blue exclusion method, IC50=31.2 μM. | 17568748 | |||
| human A673 cells | Function assay | Induction of cell death in human A673 cells, EC50=30 μM. | 17568748 | |||
| human MX2 cells | Function assay | Induction of cell death in human MX2 cells, EC50=18 μM. | 17568748 | |||
| human HOS cells | Function assay | Induction of cell death in human HOS cells , EC50=17 μM. | 17568748 | |||
| human Hs925.T cells | Function assay | Induction of cell death in human Hs925.T cells, EC50=17 μM. | 17568748 | |||
| human Hs51.T cells | Function assay | Induction of cell death in human Hs51.T cells, EC50=12 μM. | 17568748 | |||
| human EWS502 cells | Function assay | Induction of cell death in human EWS502 cells, EC50=10 μM. | 17568748 | |||
| human BJ cells | Function assay | Induction of cell death in TERT expressing human BJ cells, EC50=10 μM. | 17568748 | |||
| human TC71 cells | Function assay | Induction of cell death in human TC71 cells, EC50=10 μM. | 17568748 | |||
| human U937 cells | Function assay | Induction of cell death in human U937 cells, EC50=10 μM. | 17568748 | |||
| human SK-N-MC cells | Function assay | Induction of cell death in human SK-N-MC cells, EC50=10 μM. | 17568748 | |||
| human TC32 cells | Function assay | Induction of cell death in human TC32 cells | 17568748 | |||
| human U2OS cells | Function assay | Induction of cell death in human U2OS cells, EC50=6 μM. | 17568748 | |||
| human LNCaP cells | Function assay | Induction of cell death in human LNCaP cells, EC50=6 μM. | 17568748 | |||
| human Calu1 cells | Function assay | Inhibition of human Calu1 cells expressing KRAS with activating mutations by trypan blue exclusion assay, IC50=4 μM. | 17568748 | |||
| human SKUT cells | Function assay | Induction of cell death in human SKUT cells, EC50=4 μM. | 17568748 | |||
| human MES-SA cells | Function assay | Induction of cell death in human MES-SA cells, EC50=3 μM. | 17568748 | |||
| human SVR cells | Function assay | Induction of cell death in human SVR cells, EC50=2.5 μM. | 17568748 | |||
| human HT1080 cells | Function assay | Induction of cell death in human HT1080 cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=1 μM. | 17568748 | |||
| human BJ cells | Function assay | Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=0.9 μM. | 17568748 | |||
| human HeLa cells | Function assay | Induction of cell death in human HeLa cells, EC50=0.6 μM. | 17568748 | |||
| human CCF-STTG1 cells | Function assay | Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50=0.2 μM. | 26231156 | |||
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| Poids moléculaire | 547.04 | Formule | C30H31ClN4O4 |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 571203-78-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères | Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats petits et préemballés. Reconditionner dès réception. | |
| Synonymes | N/A | Smiles | CCOC1=CC=CC=C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3N=C2C(C)N4CCN(CC4)C(=O)COC5=CC=C(C=C5)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 25 mg/mL
(45.7 mM)
Réchauffé avec un bain-marie à 60°C;
Ultrasonifié;
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Ferroptosis
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|---|---|
| In vitro |
Erastin is selectively lethal to oncogenic RAS-mutant cell lines, and triggers a unique iron-dependent form of non-apoptotic cell death called ferroptosis. This compound binds directly to VDAC2 and causes mitochondrial damage via ROS production in an NADH-dependent manner, which induces cell death in some tumor cells harbouring activating mutations in the RAS-RAF-MEK pathway. In addition, this chemical, via inducing ROS-mediated CID (Caspase-independent cell death), strongly enhances the effect in WT EGFR cells. |
| In vivo |
Erastin is a ferroptosis activator by inhibiting voltage-dependent anion channels (VDAC2/VDAC3). This compound also inhibits cystine-glutamate antiporter (xCT). |
Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1 TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38 HSPA5 / p-EIF2AK3 GRP78 |
|
27308510 |
| Growth inhibition assay | Cell survival |
|
29348676 |
| Immunofluorescence | HMGB1 |
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31105999 |