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Escitalopram Oxalate Serotonin Transporter Inhibiteur

Réf. Catalogue: S4064

Escitalopram Oxalate est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (5-HT) (ISRS) avec un Ki de 0,89 nM.
Escitalopram Oxalate Serotonin Transporter Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 414.43

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.68%
99.68

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 414.43 Formule

C20H21FN2O.C2H2O4

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 219861-08-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.C(=O)(C(=O)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (200.27 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT
0.89 nM(Ki)
In vitro
Escitalopram, the S-enantiomer of citalopram, belongs to a class of antidepressant agents known as selective serotonin-reuptake inhibitors (SSRIs). It is used to treat the depression associated with mood disorders. It is also used on occassion in the treatment of body dysmorphic disorder and anxiety. The antidepressant, antiobsessive-compulsive, and antibulimic actions of escitalopram are presumed to be linked to its inhibition of CNS neuronal uptake of serotonin. In vitro studies show that escitalopram is a potent and selective inhibitor of neuronal serotonin reuptake and has only very weak effects on norepinephrine and dopamine neuronal reuptake. Escitalopram has no significant affinity for adrenergic (alpha1, alpha2, beta), cholinergic, GABA, dopaminergic, histaminergic, serotonergic (5HT1A, 5HT1B, 5HT2), or benzodiazepine receptors; antagonism of such receptors has been hypothesized to be associated with various anticholinergic, sedative, and cardiovascular effects for other psychotropic drugs. The chronic administration of escitalopram is found to downregulate brain norepinephrine receptors, as has been observed with other drugs effective in the treatment of major depressive disorder. Escitalopram does not inhibit monoamine oxidase.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
 2023-03-15 Phase 1
NCT05210140 Unknown status
Depressive Disorder Major
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia
 2020-07-16 --
NCT04239339 Completed
Healthy
Rigshospitalet Denmark|University of Cambridge|Lundbeck Foundation
 2020-04-28 Phase 4
NCT03912974 Completed
Healthy
University Hospital Basel Switzerland
 2019-07-04 Phase 1