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Réf. Catalogue: S4227
Structure chimique
| Cibles apparentées | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone |
| Poids moléculaire | 1058.04 | Formule | C52H74Cl2O18 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 873857-62-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | OPT-80, PAR-101 | Smiles | CCC1C=C(C(CC=CC=C(C(=O)OC(CC=C(C=C(C1OC2C(C(C(C(O2)(C)C)OC(=O)C(C)C)O)O)C)C)C(C)O)COC3C(C(C(C(O3)C)OC(=O)C4=C(C(=C(C(=C4O)Cl)O)Cl)CC)O)OC)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(94.51 mM)
Ethanol : 6 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase
|
|---|---|
| In vitro |
Fidaxomicin acts as a RNA polymerase inhibitor by binding to the DNA template–RNA polymerase (RNAP) complex prior to the formation of the open RNAP-DNA complex in which transcription is initiated. Therefore this compound will inhibit protein synthesis. As a result, apoptosis is triggered in susceptible organisms such as C. difficile. |
| In vivo |
The minimum inhibitory concentration for 90% of organisms for fidaxomicin against C. difficile is 0.9978 to 2 μg/mL. This compound is not systemically absorbed as shown by a plasma concentrations below the lower limit of quantification after single-dose or multiple-dose. In contrast, fecal concentrations of this chemical are much higher and are concentration-dependent. Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL. It is hydrolyzed by gastric acid or intestinal microsomes into a less active metabolite (OP-1118). The cytochrome enzyme system are not involved in the metabolism of this compound. |
Références |
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-11-03)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06794944 | NOT_YET_RECRUITING | Inflammatory Bowel Disease (IBD); Clostridioides Difficile Infection |
Brigham and Women's Hospital |
2026-09 | PHASE4 |
| NCT07328971 | RECRUITING | Clostridia Difficile Colitis |
McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre |
2026-04-24 | PHASE3 |
| NCT05266807 | RECRUITING | Clostridioides Difficile Infection |
Benoit Guery |
2023-03-15 | PHASE3 |
| NCT07120490 | NOT_YET_RECRUITING | Clostridioides Difficile Infection; Clostridioides Difficile Infection Recurrence; Fecal Microbiota Transplantation (FMT); Comparative Effectiveness of CDI Treatments; Fidaxomicin; Vancomycin |
Medical University of Warsaw |
2025-10 | |
| NCT02667418 | TERMINATED | Clostridium; Difficile; Fidaxomicin; Vancomycin |
VA Office of Research and Development |
2016-02-19 | PHASE4 |
| NCT05201079 | COMPLETED | Recurrent Clostridium Difficile Infection; Primary Clostridium Difficile Infection |
Mikrobiomik Healthcare Company S.L. |
2021-10-29 | PHASE3 |