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Fidaxomicin DNA/RNA Synthesis Inhibiteur

Réf. Catalogue: S4227

Le Fidaxomicin est un antibiotique macrocyclique à spectre étroit qui inhibe la sous-unité sigma de l'ARN polymérase.
Fidaxomicin DNA/RNA Synthesis Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 1058.04

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.76%
99.76

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 1058.04 Formule

C52H74Cl2O18

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 873857-62-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes OPT-80, PAR-101 Smiles CCC1C=C(C(CC=CC=C(C(=O)OC(CC=C(C=C(C1OC2C(C(C(C(O2)(C)C)OC(=O)C(C)C)O)O)C)C)C(C)O)COC3C(C(C(C(O3)C)OC(=O)C4=C(C(=C(C(=C4O)Cl)O)Cl)CC)O)OC)O)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (94.51 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase
In vitro

Fidaxomicin acts as a RNA polymerase inhibitor by binding to the DNA template–RNA polymerase (RNAP) complex prior to the formation of the open RNAP-DNA complex in which transcription is initiated. Therefore this compound will inhibit protein synthesis. As a result, apoptosis is triggered in susceptible organisms such as C. difficile.

In vivo

The minimum inhibitory concentration for 90% of organisms for fidaxomicin against C. difficile is 0.9978 to 2 μg/mL. This compound is not systemically absorbed as shown by a plasma concentrations below the lower limit of quantification after single-dose or multiple-dose. In contrast, fecal concentrations of this chemical are much higher and are concentration-dependent. Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL. It is hydrolyzed by gastric acid or intestinal microsomes into a less active metabolite (OP-1118). The cytochrome enzyme system are not involved in the metabolism of this compound.

Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-11-03)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06794944 NOT_YET_RECRUITING
Inflammatory Bowel Disease (IBD); Clostridioides Difficile Infection
Brigham and Women's Hospital
2026-09 PHASE4
NCT07328971 RECRUITING
Clostridia Difficile Colitis
McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre
2026-04-24 PHASE3
NCT05266807 RECRUITING
Clostridioides Difficile Infection
Benoit Guery
2023-03-15 PHASE3
NCT07120490 NOT_YET_RECRUITING
Clostridioides Difficile Infection; Clostridioides Difficile Infection Recurrence; Fecal Microbiota Transplantation (FMT); Comparative Effectiveness of CDI Treatments; Fidaxomicin; Vancomycin
Medical University of Warsaw
2025-10
NCT02667418 TERMINATED
Clostridium; Difficile; Fidaxomicin; Vancomycin
VA Office of Research and Development
2016-02-19 PHASE4
NCT05201079 COMPLETED
Recurrent Clostridium Difficile Infection; Primary Clostridium Difficile Infection
Mikrobiomik Healthcare Company S.L.
2021-10-29 PHASE3