Name: Fludarabine (NSC 118218) Phosphate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1229
Rating: 5 (59 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Temps d'incubation	Description de l'activité
HL60 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.09 μM
MCF7 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.13 μM
KG1 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human KG1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.15 μM
Raji cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human Raji cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM
K562 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM
ZR-75-1 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human ZR-75-1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM
MOLT3 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human MOLT3 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.95 μM
M-HeLa cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human M-HeLa cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=2 μM
SK-UT-1B cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human SK-UT-1B cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=6 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	365.21	Formule	C₁₀H₁₃FN₅O₇P	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	75607-67-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	F-ara-A Phosphate, NSC 118218 Phosphate			Smiles	C1=NC2=C(N=C(N=C2N1C3C(C(C(O3)COP(=O)(O)O)O)O)F)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 73 mg/mL (199.88 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNA polymerase α (Cell-free assay) 1.1 μM(Ki ) DNA polymerase δ (Cell-free assay) 1.3 μM(Ki)
In vitro	Le phosphate de fludarabine est converti en F-ara-ATP dans les cellules, puis incorporé dans l'ADN de manière auto-limitante. Ce composé est en compétition avec le dATP pour l'incorporation au site A du brin d'ADN en extension, ce qui entraîne l'arrêt de l'élongation du brin d'ADN. L'ADN polymérase α humaine incorpore plus de cette substance chimique dans l'ADN que la polymérase δ. Il inhibe de manière compétitive l'ADN polymérase α et l'ADN polymérase δ avec des K_i de 1,1 μM et 1,3 μM, respectivement. L'ADN polymérase δ est également capable d'exciser le phosphate de fludarabine incorporé de l'ADN in vitro.
In vivo	Le phosphate de fludarabine est toxique pour les souris exemptes de tumeurs. La dose maximale tolérée (LD10) de ce composé administré en une seule dose est de 234 mg/kg. La dose létale à 50 % est de 375 mg/kg. Cette substance chimique, administrée en une seule dose, induit un plus faible nombre de cellules survivant au traitement chez les souris porteuses de leucémie P388, accompagné d'un pourcentage d'augmentation de la durée de vie plus élevé (110 %) et d'une augmentation du temps de survie médian.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1697861/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6210262/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7083151/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05039892	Not yet recruiting	CholangiocarcinomaAdult	3D Medicines (Beijing) Co. Ltd.\|3D Medicines	December 2024	Phase 2
NCT06377293	Not yet recruiting	End-Stage Kidney Disease	Far Eastern Memorial Hospital	November 2024	Not Applicable
NCT06398002	Not yet recruiting	Secondary Hyperparathyroidism\|End-stage Kidney Disease	Iain Bressendorff\|Herlev Hospital	August 1 2024	Phase 2
NCT06383403	Not yet recruiting	Primary Biliary Cholangitis	Ipsen	July 1 2024	Phase 3
NCT06302439	Not yet recruiting	Ectonucleotide Pyrophosphatase/Phosphodiesterase 1 Deficiency\|ATP-Binding Cassette Subfamily C Member 6 Deficiency	Inozyme Pharma\|GACI Global	May 2024	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate inhibiteur de la synthèse d'ADN/STAT1

Structure chimique

Poids moléculaire: 365.21

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate inhibiteur de la synthèse d'ADN/STAT1

Structure chimique

Poids moléculaire: 365.21

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)