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FTI 277 HCl FTase Inhibiteur

Name: FTI 277 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7465
Rating: 5 (12 reviews)

Réf. CatalogueS7465

Le FTI 277 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la farnésyltransférase (FTase) avec une IC50 de 500 pM, environ 100 fois plus sélectif que la GGTase I étroitement liée. Ce composé inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose. Ce produit chimique est efficace pour éliminer la virémie du VHD.

FTI 277 HCl FTase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 484.07

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.39%

99.39

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre FTase Inhibiteurs	Tipifarnib (IND 58359) LB42708

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	484.07	Formule	C₂₂H₃₀ClN₃O₃S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	180977-34-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.850mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.65mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (Cell-free assay) 500 pM
In vitro	Le FTI-277 inhibe le traitement du Ras avec une IC50 de 100 nM, mais pas le traitement du Rap1A géranylgéranylé dans les cellules entières. Ce composé induit l'accumulation de H-Ras non farnésylé cytoplasmique, accumule des complexes Ras/Raf inactifs dans le cytoplasme et bloque l'activation constitutive de la MAPK dans les cellules H-RasF. Il provoque une augmentation de l'apoptose après irradiation et augmente la radiosensibilité dans les cellules embryonnaires de rat transformées par H-ras. Ce produit chimique inhibe également la croissance cellulaire et induit l'apoptose dans les cellules tumorales de myélome résistantes aux médicaments. Dans les cellules SH-SY5Y, cet agent diminue les effets toxiques de la méthamphétamine sur l'induction de la dégénérescence cellulaire, l'activation des cascades de la c-Jun-N-terminal kinase et l'activation de Ras.
Essai kinase	Dosage de l'activité de la FTase et de la GGTase I
Essai kinase	Les activités de FTI 277 HCl (FTI-277) et de GGTase I provenant de surnageants de cellules de lymphome de Burkitt humain (Daudi) à 60 000xg sont analysées. Des études d'inhibition sont réalisées en déterminant la capacité des peptidomimétiques Ras CAAX à inhiber le transfert de [³H]farnésyl et de [³H]géranylgéranyl du [³H]farnésylpyrophosphate et du [³H]géranylgéranylpyrophosphate vers H-Ras-CVLS et H-Ras-CVLL, respectivement.
In vivo	Chez les souris co-infectées par le virus de l'hépatite B (HBV) et le VHD, le FTI-277 HCl (50 mg/kg/j i.p.) élimine efficacement la virémie du VHD.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):