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G-1 (LNS 8801) Antagoniste de Estrogen/progestogen Receptor

Name: G-1 (LNS 8801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0851
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. Catalogue: S0851

G-1 (LNS 8801) est un agoniste non stéroïdien et sélectif du G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) avec un Ki de 11 nM.

G-1 (LNS 8801) Estrogen/progestogen Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 412.28

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S085101 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.55%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.55

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	412.28	Formule	C₂₁H₁₈BrNO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	881639-98-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (198.89 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GPR30 (Cell-free assay) 11 nM(Ki)
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27407175/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06351488	Not yet recruiting	Kidney Transplant Patients Eligible for a Solid Biopsy	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|CGenetix\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France	June 10 2024	--
NCT06217458	Not yet recruiting	DCIS\|Breast Carcinoma in Situ\|Calcification	Clinical Hospital Center Rijeka	March 1 2024	Not Applicable
NCT06178146	Recruiting	IrAE	Jun Wang\|Qianfoshan Hospital	September 1 2023	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):