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G150 cGAS Inhibiteur

Réf. CatalogueS8944

Le G150 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la GMP-AMP synthase cyclique humaine (cGAS) avec une IC50 de 10,2 nM.
G150 cGAS Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 391.25

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.86%
99.86

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 391.25 Formule

C18H16Cl2N4O2

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2369751-30-2 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1CN(CC2=C1NC3=C2C(=CC(=C3Cl)Cl)C4=CN=C(C=C4)N)C(=O)CO

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
h-cGAS
(Cell-free assay)
10.2 nM
In vitro

Le dérivé h-cGAS-spécifique le plus puissant avec 2-amino pyridine (G150) montre une activité inhibitrice dans les cellules THP1 et les macrophages humains primaires, tout en étant complètement exempt d'effets hors-cible sur un large éventail de capteurs. Ce composé ne montre également aucune toxicité cellulaire substantielle.
Références