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GC376 Inhibiteur de 3C-Like Protease

Name: GC376
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0475
Rating: 5 (28 reviews)

Réf. Catalogue: S0475

GC376 est un inhibiteur de la 3CLpro (3C-like Protease) avec une IC50 d'environ 1,11 μM pour la PEDV 3CLpro. Ce composé est actif contre la 3CLpro de plusieurs coronavirus, y compris le SARS-CoV.

GC376 3C-Like Protease Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 507.53

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Contrôle qualité (Quality Control)

Lot : Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
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Fiche technique
SDS

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP
Autre 3C-Like Protease Inhibiteurs	Merbromin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Formulation	Description de l'activité	PMID
HG23	Antiviral assay				Antiviral activity against Norovirus infected in human HG23 cells, ED50 = 0.3 μM.	23218713
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	507.53	Formule	C₂₁H₃₀N₃NaO₈S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1416992-39-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)NC(CC1CCNC1=O)C(O)S(=O)(=O)[O-])NC(=O)OCC2=CC=CC=C2.[Na+]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (197.03 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PEDV 3CLpro (Cell-free assay) 1.11 μM
In vitro	Le Molnupiravir et le GC376 montrent une activité synergique sur le SARS-CoV-2 à 48 h, et une activité additive sur le SARS-CoV-2 à 72 h.
In vivo	GC376, un sel d'adduit de bisulfite de dipeptidyle, est un inhibiteur de la 3CLpro (3C-like Protease) qui exerce de puissants effets inhibiteurs sur les picornavirus et les coronavirus, y compris le SARS-CoV.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32098094/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35889194/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33691601/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):