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Setanaxib (GKT137831) Inhibiteur de NOX1/4

Name: Setanaxib (GKT137831)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7171
Rating: 5 (72 reviews)

Réf. CatalogueS7171

Setanaxib (GKT137831, GKT831) est un puissant inhibiteur double de la NADPH oxidase NOX1/NOX4 avec des Ki de 110 nM et 140 nM, respectivement. Ce composé supprime la production de reactive oxygen species (ROS) et inhibe partiellement la ferroptosis.

Setanaxib (GKT137831) NADPH-oxidase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 394.85

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre NADPH-oxidase Inhibiteurs	NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) VAS2870 GLX351322 GSK2795039 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
HPAECs	Proliferation assay	0.1-20 μM	24 h	no significant effect on proliferation	22904198
HPASMCs	Proliferation assay	0.1-20 μM	24 h	attenuated cell proliferation	22904198
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	394.85	Formule	C₂₁H₁₉ClN₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1218942-37-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GKT831			Smiles	CN1C(=O)C=C2C(=C1C3=CC(=CC=C3)N(C)C)C(=O)N(N2)C4=CC=CC=C4Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (197.54 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (7.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis NOX1 (Cell-based assay) 110 nM(Ki) NOX4 (Cell-based assay) 140 nM(Ki)
In vitro	Setanaxib (GKT137831) atténue la libération de H(2)O(2) induite par l'hypoxie, la prolifération cellulaire et l'expression du TGF-β1, et atténue les réductions de PPARγ dans les HPAEC et les HPASMC. Il prévient également le stress oxydatif en réponse à l'hyperglycémie dans les cellules endothéliales aortiques humaines.
In vivo	Chez les souris WT et SOD1mut, Setanaxib (GKT137831) (60 mg/kg i.g.) bloque la fibrose hépatique et régule à la baisse les marqueurs de stress oxydatif, d'inflammation et de fibrose. Ce composé (60 mg/kg/j p.o.) atténue également l'hypertrophie ventriculaire droite induite par l'hypoxie chronique, le remodelage vasculaire, la prolifération des cellules pulmonaires et les altérations hypoxiques de l'expression pulmonaire de PPARγ et de TGF-β1 dans un modèle murin d'exposition à l'hypoxie chronique. Chez les souris diabétiques déficientes en apolipoprotéine E, il (60 mg/kg/j p.o.) atténue l'athérosclérose accélérée par le diabète sucré. De plus, chez les souris c-hNox4Tg infusées d'AngII, il abolit l'augmentation du stress oxydatif, supprime la voie de signalisation Akt-mTOR et NF-κB et atténue le remodelage cardiaque.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22806357/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22904198/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564668/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25589557/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31173656/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):