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GSK3685032 inhibiteur de DNMT1

Name: GSK3685032
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1046
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueE1046

GSK3685032 est un inhibiteur enzymatique non dépendant du temps, hautement sélectif de la DNA methyltransferase (DNMT1) avec une IC50 de 0,036 μM, et plus de 2500 fois plus sélectif que DNMT3A/3L et DNMT3B/3L.

GSK3685032 DNA Methyltransferase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 420.53

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Produits souvent utilisés avec GSK3685032

SGI-1027

In MV4-11 cells, it is enzymatically less potent and shows decreased cell-growth inhibition compared to GSK3685032.

RG108 (N-Phthalyl-L-Tryptophan)

It and RG108 non-covalently bind to DNA methyltransferases (DNMTs) active sites, inducing demethylation, transcriptional activation, and cancer cell growth inhibition.

CM272

Both GSK3685032 and CM272 strongly inhibit DNMT1 with nanomolar activities, but it is stronger than CM272.

2'-Deoxy-5-Fluorocytidine

It and 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine both inhibit DNMT and induce DNA damage.

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre DNA Methyltransferase Inhibiteurs	Zebularine (NSC 309132) Gamma-Oryzanol β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 GSK-3484862

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	420.53	Formule	C₂₂H₂₄N₆OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2170137-61-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 1 mg/mL (2.37 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1 (Cell-free assay) 0.036 μM(ic50)
In vitro	GSK3685032 engage DNMT1 spécifiquement dans des contextes biochimiques et cellulaires, et son inhibition sélective de DNMT1 ralentit la croissance des cellules cancéreuses. Ce composé induit également une hypométhylation de l'ADN et une activation génique.
In vivo	Chez la souris, GSK3685032 présente une faible clairance, un volume de distribution modéré et une demi-vie sanguine >1,8 h avec une exposition proportionnelle à la dose de 1 à 45 mg/kg. Des doses plus élevées de ce composé montrent des réductions des neutrophiles et des globules rouges, ces doses montrant une hypométhylation de l'ADN et une inhibition/régression de la croissance tumorale nettement plus importantes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):