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Homotaurine GABA Receptor Modulateur

Réf. Catalogue: S5131

Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, acide 3-amino-1-propanesulfonique) est un composé organique synthétique qui présente une activité GABAergique en imitant le GABA. C'est un agoniste partiel GABAA ainsi qu'un agoniste partiel GABAB receptor avec une faible efficacité.
Homotaurine GABA Receptor Modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 139.17

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S513101 Water]27 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]]]false Pureté : 98.00%
98.00

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 139.17 Formule

C3H9NO3S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 3687-18-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propanesulfonic acid Smiles C(CN)CS(=O)(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
Homotaurine is a small aminosulfonate compound naturally found in seaweeds. It is a compound with features typical of glycosaminoglycanes (GAGs). This compound has been shown to be able to counteract Aβ fibrillogenesis reducing the toxic effects on neurons. Besides the anti-amyloid action, it has direct effects also on neuronal activity as a modulator of excitatory neurotransmission, due to its binding affinity for GABAA receptors (GABAARs).
In vivo
In experimental models homotaurine administration induced inhibition of Aβ fibrils formation, reduction of the brain pathologic burden, and formation of physiological LTP.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04422743 Terminated
Glaucoma
IRCCS Policlinico S. Matteo
 2018-01-25 Not Applicable
NCT04157712 Completed
Alzheimer Disease
Alzheon Inc.|Quotient Clinical
 2015-09-26 Phase 1
NCT00314912 Unknown status
Alzheimer''s Disease
Bellus Health Inc. - a GSK company
 2006-05 Phase 3