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Hydroxy Camptothecine Topoisomerase Inhibiteur

Réf. Catalogue: S3898

Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) est un puissant inhibiteur de la DNA topoisomerase I perméable aux cellules. Il a un effet inhibiteur sélectif sur la phosphorylation des histones H1 et H3, mais moins d'effet sur les autres histones.
Hydroxy Camptothecine Topoisomerase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 364.35

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.69%
99.69

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 364.35 Formule

C20H16N2O5

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 64439-81-2 -- Stockage des solutions mères

Synonymes 10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine Smiles CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=CC5=C4)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 19 mg/mL (52.14 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA topoisomerase I
In vitro
10-HCPT has an inhibitory effect on phosphorylation of histone H1 and H3 in murine hepatoma cells and also exhibits a differentiation inducing effect in human HepG2 cells. 10-HCPT inhibits the cell growth, reduces the cell viability and disturbs the cell cycle distribution of human colon cancer cell line Colo 205. It induces cell cycle arrest in the G2/M phase.
In vivo
10-HCPT can be safely orally administered and, alternatively, a low-dose long-term treatment. Prolonged elimination of HCPT in vivo may have a significant impact on its therapeutic effects. HCPT is metabolized to its carboxylate form and glucuronides. Dose-dependent toxicity is observed with i.v. administration of HCPT.
Références