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INCB054329 BET Inhibiteur

Name: INCB054329
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8753
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS8753

INCB054329 est un inhibiteur de bromodomaine et domaine extraterminal (BET) structurellement distinct avec des valeurs d'IC50 de 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM et 63 nM pour BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 et BRDT-BD2, respectivement.

INCB054329 BET Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 348.36

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 98.97%

98.97

Cibles apparentées	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre BET Inhibiteurs	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203 I-BRD9

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	348.36	Formule	C₁₉H₁₆N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1628607-64-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 70 mg/mL (200.94 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.500mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.430mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	BRD3-BD2 1 nM BRD4-BD2 3 nM BRD2-BD2 5 nM BRD3-BD1 9 nM BRD4-BD1 28 nM BRD2-BD1 44 nM BRDT-BD2 63 nM BRDT-BD1 119 nM
In vitro	INCB054329 ne montre aucune activité inhibitrice significative contre 16 bromodomaines non-BET à 3 μM. Dans un panel de 32 lignées cellulaires de cancers hématologiques dérivées de la leucémie myéloïde aiguë, du lymphome non hodgkinien et du myélome multiple, la valeur médiane d'inhibition de la croissance à 50 % (GI50) de ce composé est de 152 nM (plage, 26-5000 nM). Contrairement aux lignées cellulaires tumorales, la valeur de GI50 contre les lymphocytes T isolés de donneurs non malades stimulés ex vivo avec de l'IL-2 est de 2,435 μM. L'inhibition de la croissance est corrélée à une accumulation des cellules dépendante de la concentration dans la phase G1 du cycle cellulaire. Ce composé est également un inhibiteur sélectif des kinases FGFR 1, 2 et 3. Dans les lignées cellulaires de myélome, le traitement avec cette substance chimique inhibe l'expression de c-MYC et induit HEXIM1. Dans les lignées cellulaires de LAM et de lymphome, il induit l'apoptose, ce qui est cohérent avec une expression accrue des régulateurs pro-apoptotiques.
In vivo	INCB054329 présente une clairance élevée chez la souris, ce qui entraîne une courte demi-vie. À des expositions qui supprimaient efficacement c-MYC, ce composé s'est avéré efficace et bien toléré dans les modèles de xénogreffe KMS-12-BM et MM1.S. In vivo, l'administration orale de cette substance chimique inhibe la croissance tumorale dans plusieurs modèles de cancers hématologiques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30206163/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/3523 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29567272/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02431260	Terminated	Solid Tumors and Hematologic Malignancy	Incyte Corporation	April 14 2015	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):