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Inobrodib (CCS-1477) inhibiteur de p300/CBP

Name: Inobrodib (CCS-1477)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9667
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS9667

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) est un inhibiteur puissant et sélectif du p300/CBP bromodomain. Le CCS1477 agit en inhibant l'expression et la fonction du Androgen Receptor (AR), ainsi qu'en inhibant c-Myc.

Inobrodib (CCS-1477) p300/CBP Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 534.60

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.62%

99.62

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre p300/CBP Inhibiteurs	A-485 Curcumin (Diferuloylmethane) SGC-CBP30 Anacardic Acid CPI-637 E7386 I-CBP112 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	534.60	Formule	C₃₀H₃₂F₂N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2222941-37-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CBP-IN-1, CBP/p300-IN-4			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)N(C(=N3)C4CCCC(=O)N4C5=CC(=C(C=C5)F)F)C6CCC(CC6)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (187.05 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.25mg/ml (0.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	p300/CBP bromodomain androgen receptor c-Myc
In vitro	Le CCS1477 inhibe la prolifération cellulaire dans les lignées cellulaires de cancer de la prostate et diminue l'expression génique régulée par l'AR et le C-MYC.
In vivo	Dans les modèles basés sur AR-SV, le CCS1477 a une activité antitumorale, régulant la signalisation de l'AR et du C-MYC. Les premières études cliniques suggèrent que le CCS1477 module les niveaux sanguins de KLK3 et régule l'expression des biomarqueurs de biopsie CRPC.
Références	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3826 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33431496/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):