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Réf. Catalogue: S2422
Structure chimique
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Autre AGEs Inhibiteurs | Azeliragon (TTP488) |
| Poids moléculaire | 280.32 | Formule | C18H16O3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 35212-22-7 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(199.77 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
advanced glycation end products (AGE)
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| In vitro |
Ipriflavone (Osteofix) regulates the differentiation and biosynthetic properties of human bone marrow stromal osteoprogenitor cells (BMC) by enhancing the expression of some important matrix proteins and facilitating the mineralization process. Treatment at 10 μM significantly inhibits advanced glycation end products (AGE) enhanced bone resorption in cultured mouse unfractionated bone cells. In addition, it potently enhances calcium uptake by duodenal cells. This compound inhibits the proliferation and DNA synthesis of MDA-231 cells in a dose-dependent manner, and blocks the ligand-induced phosphorylation of Tyr845 of the EGFR. Treatment at 50 μM does not induce apoptosis of MDA-231 cells.
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| In vivo |
Oral administration of Ipriflavone (Osteofix) at 12 mg but not 6 mg significantly inhibits the development of new osteolytic bone metastases of MDA-231 cells, suppresses the progression of established osteolytic lesions, and reduces the number of osteoclasts adjacent to cancer cells in bone metastases. Consistent with the in vitro activity, treatment with this compound at 6 or 12 mg/day significantly inhibits tumor growth of MDA-231 xenografts with 25% and 45% reductions by volume and 47% and 63% by weight, respectively, compared to untreated mice, and prolongs the life of tumor-bearing mice. LD50: Mice >2.5g/kg (i.p.), >5g/kg (s.c.), >10g/kg (i.g.); Rats >2.5g/kg (i.p.), >5g/kg (s.c.), >10g/kg (i.g.)
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Références |
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